PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for producing an N-terminal derivative of protein reacting N-terminal of protein or peptide under control conditions to form N-terminal derivative.SOLUTION: The invention provides a method for producing a purified N-terminal derivative of a protein or peptide comprising the steps of: (i) reacting N-terminal amine residue of protein or peptide with a polysaccharide in an acidic aqueous solution to form an N-terminal derivative； and (ii) purifying the obtained N-terminal derivative in an aqueous solution of a pH higher than that in the step (i). The invention also provides N-terminal derivatives of protein or peptide obtainable by the method. The controlled conditions include use of acidic pH for the derivatization step and a higher pH for purification. The derivatives are useful for improvement of pharmacokinetics and pharmacodynamics of protein and peptide.【課題】制御条件下でタンパク質又はペプチドのＮ末端で反応し、Ｎ末端誘導体を生成する、タンパク質のＮ末端誘導体を製造する方法の提供。【解決手段】（ｉ）酸性の水溶液中でタンパク質又はペプチドのＮ末端のアミン基でポリサッカライドを反応させ、Ｎ末端誘導体を生成し、（ｉｉ）工程（ｉ）よりも高いｐＨの水溶液中で、得られたＮ末端誘導体を精製する、タンパク質又はペプチドの精製Ｎ末端誘導体を製造する方法、並びに該方法によって得ることができるタンパク質又はペプチドのＮ末端誘導体。制御条件は、誘導体化工程のための酸性ｐＨ、及び精製のためのより高いｐＨの使用を含む。誘導体は、タンパク質及びペプチドの薬物動態及び薬力学を改善するのに有用である。【選択図】なし
