Caterina BISSANTZ,Konrad BLEICHER,Christophe GRUNDSCHOBER,Kanchan CHAKRABORTY,Goutam SAHA
申请号：
MX2016015877
公开号：
MX2016015877A
申请日:
2015.06.03
申请国别(地区):
MX
年份:
2017
代理人:
摘要：
The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1 is hydrogen, lower alkyl, -CH2-cycloalkyl or cycloalkyl； R2 is hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by hydroxy or R1 and R2 may form together with the N and C atom to which they are attached a pyrrolidine ring optionally substituted by one or two F-atoms or by hydroxy, or may form an azetidine or a piperidine ring； R3 is hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by hydroxy, -(CH2)oNH2, benzyl optionally substituted by hydroxy, phenyl, -CH2-cycloalkyl or cycloalkyl； R3' is hydrogen or lower alkyl； n is 1； m is 0 or 1； o is 1 to 4； or to pharmaceutically acceptable acid addition salt, to a racemic mixture or to its corresponding enantiomer and/or optical isomers thereof. It has been found that the present compounds are oxytocin receptor agonists for the treatment of autism, stress, including post traumatic stress disorder, anxiety, including anxiety disorders and depression, schizophrenia, psychiatric disorders and memory loss, alcohol withdrawel, drug addiction and for the treatment of Prader-Willi Syndrom.La invención se refiere a compuestos de fórmula (I) en donde R1 es hidrógeno, alquilo inferior, -CH2-cicloalquilo o cicloalquilo； R2 es hidrógeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con hidroxi, o R1 y R2 pueden formar junto con el átomo de N y C al que están unidos un anillo de pirrolidina opcionalmente sustituido con uno o dos átomos de F o con hidroxi, o puede formar una azetidina o un anillo de piperidina； R3 es hidrógeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido con hidroxi, -(CH2)oNH2, bencilo opcionalmente sustituido con hidroxi, fenilo, -CH2-cicloalquilo o cicloalquilo； R3' es hidrógeno o alquilo inferior； n es 1； m es 0 o 1； o es 1 a 4； o a una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, a una mezcla racémica o a sus enantiómeros y/o isómeros ópticos de los mismos. Se ha descubierto que los presentes compuestos son agonistas del receptor de oxitocina para
