ROH, Jaroslav,KARABANOVICH, Galina,PAVEK, Petr,HRABALEK, Alexandr,KLIMESOVA, Vera
申请号：
IBIB2019/059934
公开号：
WO2020/128675A1
申请日:
2019.11.19
申请国别(地区):
IB
年份:
2020
代理人:
摘要：
Substances effective against tuberculosis based on substituted 1,2,4-oxadiazoles of general formula I, where Y = S or CH2 and R = phenyl- or phenyl- substituted in positions 2, 3, 4, and 5 by one or several electron-acceptor groups or electron-donor groups. These compounds can be produced by easy syntheses and are characterized by low toxicity and high efficacy against mycobacteria, including multiresistant strains thereof. The invention also discloses a pharmaceutical preparation containing substituted 1,2,4-oxadiazole of formula I as active substance as well as the use of this substituted 1,2,4-oxadiazole as an antituberculosis drug.L'invention porte sur un 1,2,4-oxadiazole substitué, son application et une préparation pharmaceutique comprenant ces substances efficaces contre la tuberculose, basée sur des 1,2,4-oxadiazoles substitués de formule générale I, où Y = S ou CH2 et R = phényle- ou phényle-substitué en positions 2, 3, 4 et 5 par un ou plusieurs groupes accepteurs d'électrons ou groupes donneurs d'électrons. Ces composés peuvent être produits par des synthèses faciles et sont caractérisés par une faible toxicité et une efficacité élevée contre les mycobactéries, y compris des souches multirésistantes de ces dernières. L'invention porte également sur une préparation pharmaceutique contenant du 1,2,4-oxadiazole substitué de formule I en tant que substance active, ainsi que l'utilisation de ce 1,2,4-oxadiazole substitué en tant que médicament antituberculeux.
