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COMPOSÉS TRITYL-MONO-GALNAC ET LEUR UTILISATION
专利权人:
ROCHE INNOVATION CENTER COPENHAGEN A/S
发明人:
ALBAEK, Nanna,RAVN, Jacob
申请号:
EPEP2017/059080
公开号:
WO2017/178656A1
申请日:
2017.04.18
申请国别(地区):
EP
年份:
2017
代理人:
摘要:
This invention generally relates to the field of phosphoramidite derivatives. In particular, the invention relates to N- Acetylgalactosamine (GalNAc) compounds, in particular phosphoramidite or phosphonoamidite molecules of formula (I) with only one GalNAc moiety (formula II) and to conjugates of nucleic acid molecules with such N-Acetylgalactosamine containing molecules. Also provided are methods for preparation of these molecules and possible uses thereof, in particular in medicine. Wherein R1 is H or C1-6alkyl; R2 is a triphenylmethyl-based hydroxyl protecting group R3 is a phosphorus-containing group, particularly a phosphoramidite or a phosphonoamidite group, and K is represented by the general formula (II).L'invention concerne d'une manière générale le domaine des dérivés de phosphoramidite. En particulier, l'invention concerne des composés de N-acétylgalactosamine (GalNAc), en particulier des molécules de phosphoramidite ou de phosphonoamidite de formule (I) avec seulement une fraction GalNAc (formule II) et des conjugués de molécules d'acide nucléique avec de telles molécules contenant de la N-acétylgalactosamine. L'invention concerne également des procédés de préparation de ces molécules et leurs utilisations possibles, en particulier en médecine. Dans laquelle R1 représente H ou un groupe alkyle en C1-6 ; R2 représente un groupe protecteur hydroxyle à base de triphénylméthyle ; R3 représente un groupe contenant du phosphore, en particulier un phosphoramidite ou un groupe phosphonoamidite, et K est représenté par la formule générale (II).
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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