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体脂肪の制御に使用するための化合物
专利权人:
ヘルガ、レフサム
发明人:
アマニー、エルショーバギー,ヘルガ、レフサム
申请号:
JP2016572927
公开号:
JP2017508791A
申请日:
2015.03.06
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to a compound having utility in reducing body fat in a subject or suppressing or reducing the accumulation of body fat and inhibiting the enzyme stearoyl-coenzyme A desaturase (SCD). The compound has the formula I: In the formula, R1Is C1~C8A linear, branched or cyclic alkyl or alkenyl group having up to a double bond and having (i) one or more halogen atoms, (ii)6An alkoxy group of the formula COOR7Of one or more groups selected from (iii) a hydroxyl group, and (iv) a carboxyl group, R2, R2 , R3, R3 Are independently selected from the group consisting of (a) hydrogen, (b) C (optionally substituted by one or more groups selected from (i) to (iii)1~C4Alkyl, (c) halogen, and (d) C1~C2Alkoxy. R2And R2 If both are selected from either (b) or (d), R2And R2 May be connected to each other. R3And R3 If both are selected from either (b) or (d), R3And R3 May be connected to each other, R4And R5Are each independently hydrogen and C (optionally substituted by one or more groups selected from (i) to (iii) above)1~C4Alkyl, R6Is a straight, branched or cyclic C1~C4Alkyl, which may be substituted with one or more halogen atoms, R7Is hydrogen and straight, branched or cyclic C1~C4Alkyl, and X is an integer of 1 to 3.本発明は、対象における体脂肪を低減すること、あるいは体脂肪の蓄積を抑制することまたは低減することにおいて有用性を有し、酵素ステアロイル-コエンザイムAデサチュラーゼ(SCD)を阻害する化合物に関する。化合物は、式Iを有する:式中、 R1は、C1~C8直鎖状、分岐状または環式のアルキル基またはアルケニル基であって、最大で二重結合までを有し、および(i)1つ以上のハロゲン原子、(ii)式OR6のアルコキシ基、式COOR7の(iii)ヒドロキシル基、および(iv)カルボキシル基から選択される1つ以上の群で置換されていてもよく、 R2、R2’、R3、R3’は、独立して、かつそれぞれに対して(a)水素、(b)前記(i)~(iii)から選択される1つ以上の群により置換されていてもよいC1~C4アルキル、(c)ハロゲン、および(d)C1~C2アルコキシから選択される。R2およびR2’両方が、(b)または(d)のいずれかから選択される場合、R2およびR2’は、連結されていてもよい。R3およびR3’ 両方が、(b)または(d)のいずれかから選択される場合、R3およびR3’は、連結されていてもよく、 R4およびR5は、それぞれ独立して水素および上記(i)~(iii)から選択される1つ以上の群により置換されていてもよいC1~C4アルキルから選択され、 R6は、直鎖状、分岐状または環式のC1~C4アルキルであり、1つ以上のハロゲン原子で置換されていてもよく、 R7は、水素および直鎖状、分岐状または環式のC1~C4アルキルから選択され、かつ xは、1~3の整数である。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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