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二置換ベンゾチエニル-ピロロトリアジンおよびFGFR阻害剤としてのその使用
专利权人:
バイエル ファーマ アクチエンゲゼルシャフト
发明人:
ディルク・ブローム,メラニー・エルー,マリー-ピエーレ・コリン,ヴァルター・ヒュップシュ,マリオ・ロベル,クレメンス・ルスティッヒ,ジルヴィア・グリューネヴァルト,ウルフ・ベーマー,フェレーナ・フェーリンガー
申请号:
JP2014546445
公开号:
JP6050829B2
申请日:
2012.12.10
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention has a protein tyrosine kinase inhibitory activity of formula (I): [In the formula, R 1 is hydrogen, chloro, methyl or methoxy, R 2 is hydrogen or methoxy, However, it is other than at least one hydrogen of R 1 and R 2, G 1 is chloro, (C 1 -C 4) - alkyl, (C 1 -C 4) - alkoxycarbonyl, 5-membered aza - heteroaryl or a group -CH 2 -OR3, -CH 2 -NR 4 R 5 or -C (= O) represents -NR 4 R 6, G 2 is chloro, cyano, (C 1 -C 4) - alkyl or a group -CR 8A R 8B -OH, -CH 2 -NR 9 R 10, -C (= O) -NR 11 R 12 or -CH It represents the 2 -OR 15. ] Novel substituted 5- (1-benzothiophene-2-yl) pyrrolo [2,1-f] [1,2,4] - Method for producing a triazine-4-amine derivatives, the compounds, pharmaceutical compositions containing the compounds goods, and, proliferative disorders, in particular to the use of the compound or composition for treating cancer and tumor diseases.本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ阻害活性を有する、式(I):[式中、R1は、水素、クロロ、メチルまたはメトキシであり、R2は、水素またはメトキシであり、ただし、R1およびR2の少なくとも一方が水素以外であり、G1は、クロロ、(C1-C4)-アルキル、(C1-C4)-アルコキシカルボニル、5員アザ-ヘテロアリールまたは基-CH2-OR3、-CH2-NR4R5または-C(=O)-NR4R6を表し、G2は、クロロ、シアノ、(C1-C4)-アルキルまたは基-CR8AR8B-OH、-CH2-NR9R10、-C(=O)-NR11R12または-CH2-OR15を表す。]の新規置換5-(1-ベンゾチオフェン-2-イル)ピロロ[2,1-f][1,2,4]-トリアジン-4-アミン誘導体、当該化合物の製造方法、当該化合物を含む医薬組成物、および、増殖性障害、特に癌および腫瘍疾患を処置するための当該化合物または組成物の使用に関する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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