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CRYSTALLINE FORM OF TIOTROPIUM BROMIDE WITH LACTOSE
专利权人:
发明人:
申请号:
HK17106451.0
公开号:
HK1232859B
申请日:
2017.06.28
申请国别(地区):
HK
年份:
2018
代理人:
摘要:
A cocrystal of tiotropium bromide and lactose monohydrate is herein disclosed. In the cocrystal the components tiotropium bromide and lactose are preferably present in an almost stoichiometric ratio. Said cocrystal has a single endothermic event at about 191-3°C determined by DSC. A process for the preparation of the cocrystal is also disclosed. Preferably, the cocrystal has a particle size distribution of D90 < 10μ. The cocrystal is also disclosed for use as medicament, in particular for the treatment of a respiratory complaint, such as chronic obstructive pulmonary disease (COPD), bronchitis, emphysema and asthma.A pharmaceutical composition comprising the cocrystal as active ingredient is also disclosed, in particular for administration by inhalation. In the latter case, said cocrystal has a mean particle size of 0.5 to 10 µm, preferably 1 to 6 µm, more preferably 1.5 to 5 µm.Linvention concerne un co-cristal de bromure de tiotropium et de lactose mono-hydraté. Dans le co-cristal les constituants bromure de tiotropium et lactose sont de préférence présents en un rapport sensiblement stœchiométrique. Ledit co-cristal présente un événement endothermique unique à environ 191-3 °C déterminé par ACD. Linvention concerne également un procédé de préparation du co-cristal. De préférence, le co-cristal a une distribution de taille des particules de D90 < 10μ. Le co-cristal est aussi décrit pour une utilisation en tant que médicament, en particulier pour le traitement dun symptôme respiratoire, tel que la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC), la bronchite, lemphysème et lasthme. Une composition pharmaceutique comprenant le co-cristal comme ingrédient actif est également décrite, en particulier pour ladministration par inhalation. Dans ce dernier cas, ledit co-cristal a une taille moyenne de particule de 0,5 à 10 µm, de préférence de 1 à 6 µm, plus préférentiellement de 1,5 à 5 µm.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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