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シクロアルキル基で置換されたイミダゾール誘導体
专利权人:
第一三共株式会社
发明人:
永田 勉,井上 雅大,芦田 由香,野口 研吾,小野 誠
申请号:
JP2012505676
公开号:
JPWO2011115064A1
申请日:
2011.03.14
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The following general formula (I) [Formula 1] Wherein indicates the C3~C12 cycloalkyl group may be substituted with 1 to 3 substituents selected fluoro group, a hydroxyl group, the alkyl group or the like C1~C6, A is each R 3 and 1, R 2 R It represents a hydrogen atom, an alkyl group C1~C6 fluoro group or independently, R 4 represents a prodrug group or a hydrogen atom, -CH 2 -CHR 5-CH 2 -NHR 6 (wherein, Y is R 5 is represents a hydrogen atom, an alkoxy group or C1~C6 C1~C6 alkyl group, R 6 is shown a.) or the like indicating a prodrug group or a hydrogen atom. Has a TAFIa enzyme inhibitory activity, myocardial infarction, angina pectoris, acute coronary syndrome, cerebral infarction, deep vein thrombosis, a pharmacologically acceptable salt thereof or a compound represented by the formula: is and pulmonary embolism It is useful as therapeutic agents.下記の一般式(I)【化1】[式中、Aはフルオロ基、水酸基、C1~C6アルキル基等から選ばれる1~3個で置換されていてもよいC3~C12シクロアルキル基を示し、R1、R2及びR3は各々独立して水素原子、フルオロ基又はC1~C6アルキル基を示し、R4は水素原子又はプロドラッグ基を示し、Yは-CH2-CHR5-CH2-NHR6(ここで、R5は水素原子、C1~C6アルキル基又はC1~C6アルコキシ基を示し、R6は水素原子又はプロドラッグ基を示す。)等を示す。]で表される化合物、またはその薬理上許容される塩は、TAFIa酵素阻害活性を有し、心筋梗塞、狭心症、急性冠不全症候群、脳梗塞、深部静脈血栓症、肺塞栓症などの治療薬として有用である。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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