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INHIBITION SÉLECTIVE DE LA PROTÉASE MALT1 PAR DES DÉRIVÉS DE PHÉNOTHIAZINE
专利权人:
HELMHOLTZ ZENTRUM MÜNCHEN - DEUTSCHES FORSCHUNGSZENTRUM FÜR GESUNDHEIT UND UMWELT (GMBH);NAGEL, Daniel;SPRANGER, Stefani;KRAPPMANN, Daniel;SCHENDEL, Dolores
发明人:
KRAPPMANN, Daniel,NAGEL, Daniel,SCHENDEL, Dolores,SPRANGER, Stefani
申请号:
EPEP2012/065072
公开号:
WO2013/017637A1
申请日:
2012.08.01
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The invention relates to a compound for use in treating a cancer, wherein the cancer depends on the proteolytic activity of the MALT1 protease, and wherein the compound has the general formula (I) (I) wherein X is N or C; Y is S, O, SO2, SO, NH, CO, CH2, CH=CH, or CH2-CH2; ()z is a C1-C5 linear or branched alkyl chain; A is NR3R4, or OR5, or HET; R1 and R2 in each occurrence are independently selected from -H, -CH3, -OH, -OCH3, -SCH3, -F, -CI, -CF3, -NH2, and -COOH; R3, R4, and R5 are H, or C1-C5 linear or branched alkyl groups, and HET is a heterocyclic ring of 5, 6, or 7 members, wherein the ring atoms can be C, O, N, or S, the ring can be saturated or aromatic, and the ring can be substituted with H or C1-C5 linear or branched alkyl groups; or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, enantiomer, diastereomer, racemic mixture, crystalline form, amorphous form, unsolvated form or solvate of said compound. The compound of the invention may further be used in the treatment of MALT1 -dependent immune diseases.L'invention concerne un composé pour l'utilisation dans le traitement d'un cancer, le cancer dépendant de l'activité protéolytique de la protéase MALT1 et le composé ayant la formule générale (I) : (I) où X est N ou C ; Y est S, O, SO2, SO, NH, CO, CH2, CH=CH ou CH2-CH2; ()z est une chaîne alkyle en C1-C5 linéaire ou ramifiée ; A est NR3R4 ou OR5 ou HET; R1 et R2 dans chaque occurrence sont indépendamment choisis parmi -H, -CH3, -OH, -OCH3, -SCH3, -F, -CI, -CF3, -NH2 et -COOH; R3, R4 et R5 sont H ou des groupes alkyles en C1-C5 linéairesou ramifiés, et HET est un cycle hétérocyclique de 5, 6 ou 7 chaînons, les atomes du cycle pouvant être C, O, N ou S, le cycle pouvant être saturé ou aromatique et le cycle pouvant être substitué par H ou des groupes alkyles en C1-C5 linéaires ou ramifiés ; ou un sel, promédicament, énantiomère, diastéréoisomère, mélange racémique, forme cristalline, forme amorphe, forme non solvatée ou solvate dudit composé, pharmaceutiquemen
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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