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広スペクトルの2-アミノ-ベンゾチアゾールスルホンアミドHIVプロテアーゼ阻害剤
专利权人:
テイボテク・フアーマシユーチカルズ・リミテツド
发明人:
シユールルオ,ドミニク・ルイ・ネストル・ギスラン,ウイゲリンク,ピエ・トム・ベール・ポール,ゲトマン,ダニエル・ピー
申请号:
JP2004526916
公开号:
JP4879484B2
申请日:
2003.08.04
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
[Formula 1] The present invention, 2-amino having the formula in the manufacture of a medicament useful for (I) to inhibit the mutant HIV protease in a mammal infected with mutant HIV protease - relates to the use of benzothiazole: wherein, R 1 or hexahydrofuro [2,3-b] furanyl, tetrahydrofuranyl, oxazolyl, thiazolyl, pyridinyl, mono-C 1-6 alkyl, hydroxy, amino, halogen, and 1-4 alkylamino C - or di (C 1 is phenyl which is optionally substituted with one or more members independently selected from -4 alkyl) amino C 1-6 alkyl or R 2 is hydrogen the L, a direct bond, -O- , there is a 1-6 alkandiyl -O-C or C 1-6 alkane diyl -O- ​​is R 4, there is a 1-6 alkyl C There 1-4 alkyl phenyl C R 3 is, R 5 is C 1-6 alkyl or hydrogen R 6 is hydrogen or C 1-6 alkyl. The present invention also relates to novel compounds of formula (I).【化1】本発明は、変異体HIVプロテアーゼに感染した哺乳動物における該変異体HIVプロテアーゼを阻害するために有用な薬剤の製造における式(I)を有する2-アミノ-ベンゾチアゾールの使用に関し:式中、R1はヘキサヒドロフロ[2,3-b]フラニル、テトラヒドロフラニル、オキサゾリル、チアゾリル、ピリジニル、またはC1-6アルキル、ヒドロキシ、アミノ、ハロゲン、アミノC1-4アルキルおよびモノ-もしくはジ(C1-4アルキル)アミノから独立して選択される1以上の置換基で場合により置換されたフェニルであり;R2は、水素またはC1-6アルキルであり;Lは、直接結合、-O-、C1-6アルカンジイル-O-または-O-C1-6アルカンジイルであり;R3は、フェニルC1-4アルキルであり;R4は、C1-6アルキルであり;R5は、水素またはC1-6アルキルであり;R6は、水素またはC1-6アルキルである。本発明はまた式(I)の新規化合物に関する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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