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HIVインヒビターとしての1’-[2’-3’-ジデオキシ-3’C-(ヒドロキシメチル)-ベータ-D-エリトロペントフラノシル]シトシン誘導体
专利权人:
メディヴィル・アクチボラグ
发明人:
シャオ-ション・ジョウ,クリステル・サールバリィ
申请号:
JP2008519938
公开号:
JP5174660B2
申请日:
2006.07.05
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
Formula (I) [wherein, R 1 is independently, H, -OR 3, 4, C 1 -C 4 alkyl -NHR or, when n is 2, together with R 1 adjacent to form an olefinic bond are R 2, H case is C 1 -C 4 alkyl, R 2, it may be a C 1 -C 4 alkyl or, gem R 1 is, and or gem R 1 But, if it is -OR 3, R 2 may be an ester of its pharmaceutically acceptable or -C (= O) OH R 3 are independently and its pharmaceutically acceptable or H Sell ​​ester R 4 is independently an amide or its pharmaceutically acceptable H R 6 and R 5 is an amine or a prodrug moiety H n a compound represented by] 1, 2 or 3 HIV, and in particular, salts and their pharmaceutically acceptable by reverse transcriptase to enable the pyrophosphate-mediated excision or ATP, a nucleotide phosphate or absolute chain-terminating nucleoside to be excised from the nascent DNA strand have utility in the prevention or treatment of mutant.式(I)[式中、R1は独立して、H、-OR3、-NHR4、C1-C4アルキル;または、nが2である場合、隣接するR1と一緒になってオレフィン結合を形成する;R2は、H;または、ジェムR1が、C1-C4アルキルである場合、R2は、C1-C4アルキルであってもよい;または、ジェムR1が、-OR3である場合、R2は、-C(=O)OHまたはその医薬的に許容しうるエステルであってもよい;R3は独立して、Hまたはその医薬的に許容しうるエステル;R4は独立して、Hまたはその医薬的に許容しうるアミド;R5およびR6は、Hまたはアミンプロドラッグ部分;nは、1、2または3である]で示される化合物およびその医薬的に許容しうる塩は、HIV、特に、ATPまたはピロリン酸塩媒介性切除によって、絶対的鎖終結ヌクレオシドまたはヌクレオチドリン酸が新生DNA鎖から切除されるのを可能にする逆転写酵素突然変異体の治療または予防において有用性をもつ。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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