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1- [2 , 3 -DIDEOXY-3 C- (HYDROXYMETHYL) - BETA-D-ERYTHRO-PENTOFURANOSYL] CYTOSINE DERIVATIVES AS HIV INHIBITORS
专利权人:
MEDIVIR AKTIEBOLAG
发明人:
ZHOU, XIAO-XIONG,SAHLBERG, CHRISTER
申请号:
HK08113816.7
公开号:
HK1122798B
申请日:
2008.12.19
申请国别(地区):
HK
年份:
2012
代理人:
摘要:
Compounds of the formula (I) wherein: R1 is independently H1 -OR3, -NHR4 C1-C4 alkyl or, when n is 2, adjacent R1 together define an olefin ic bond R2 is H or when the gem R1 is C1-C4 alkyl, that R2 may also be C1-C4 alkyl or when the gem R1 is -OR3, that R2 may also be -C(=O)OH or a pharmaceutically acceptable ester thereof R3 is independently H, or a pharmaceutically acceptable ester thereof R4 is independently H or a pharmaceutically acceptable amide thereof R5 and R6 are H or an amine prodrug moiety n is 1 , 2 or 3 and pharmaceutically acceptable salts thereof have utility in the treatment or prophylaxis of HIV, especially reverse transcriptase mutants which allow an obligate chain terminating nucleoside- or nucleotide phosphate to be excised from the nascent DNA strand by ATP- or pyrophosphate-mediated excision.La présente invention concerne des composés de formule (I) où : R1 représente indépendamment H, -OR3, -NHR4 un groupement alkyle en C1-C4 ou, lorsque n est égal à 2, les R1 adjacents définissent ensemble une liaison oléfinique R2 représente H ou lorsque le gem-R1 représente un groupement alkyle en C1-C4, cet R2 peut également représenter un groupement alkyle en C1-C4 ou lorsque le gem-R1 représente -OR3, cet R2 peut également représenter -C(=O)OH ou un ester de qualité pharmaceutique dudit groupement R3 représente indépendamment H ou un ester de qualité pharmaceutique dudit groupement R4 représente indépendamment H ou un amide de qualité pharmaceutique dudit groupement R5 et R6 représentent H ou un groupement aminé de type prodrogue, n est égal à 1, 2 ou 3 et des sels de qualité pharmaceutique desdits composés, lesdits composés et lesdits sels pouvant être employés dans le traitement prophylactique ou thérapeutique du VIH, en particulier les mutants de type transcriptase inverse qui permettent dexciser de façon exclusive un phosphate de nucléoside ou de nucléotide de fin de chaîne du brin dADN naissant par excision assistée par ATP ou pyrophosph
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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