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Imidazo [4,5-c] quinoline as a DNA-PK inhibitor
专利权人:
メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング
发明人:
ファッカス,トーマス,メデルスキー,ヴェルナー,ツェンケ,フランク,ファッカス,トーマス,メデルスキー,ヴェルナー,ツェンケ,フランク
申请号:
JP2013526334
公开号:
JP2013536256A
申请日:
2011.07.26
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
The invention relates to compounds of the formulae (I) and (II) in which R1, R2, R3, R4, R5, R8, X and m have the meaning indicated in the claims, and/or physiologically acceptable salts, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios. The compounds of the formula (I) can be used for the inhibition of serine/threonine protein kinases and for the sensitization of cancer cells to anticancer agents and/or ionizing radiation. The invention also relates to the use of the compounds of the formula (I) in the prophylaxis, therapy or progress control of cancer, tumors, metastases or angiogenesis disorders, in combination with radiotherapy and/or an anticancer agent. The invention furthermore relates to a process for the preparation of the compounds of the formula (I).本発明は、式(I)および(II)、式中、R1、R2、R3、R4、R5、R8、Xおよびmはそれぞれ特許請求の範囲に定義されるとおりである、で表される化合物、および/またはその薬学的に許容できる塩、互変異性体および立体異性体、ならびに全ての比率でのそれらの混合物に関する。式(I)で表される化合物は、セリン/トレオニンタンパク質キナーゼの阻害のために、ならびに抗癌剤および/またはイオン化照射に対する癌細胞の感作のために用いることができる。本発明はまた、放射線療法および/または抗癌剤と組み合わせての、癌、腫瘍、転移または血管新生の障害の予防、処置、または進行制御における、式(I)で表される化合物の使用を提供する。本発明はさらに、式(II)で表される化合物を反応させること、および任意に式(I)で表される化合物の塩基または酸をその塩の1つに変換することによる、式(I)で表される化合物の製造方法に関する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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