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IMIDAZO[4,5-C]QUINOLINES AS DNA-PK INHIBITORS
专利权人:
메르크 파텐트 게엠베하;MERCK PATENT GMBH
发明人:
FUCHSS THOMAS,푸히쓰 토마스,MEDERSKI WERNER,메데르스키 베르너,ZENKE FRANK,첸케 프랑크
申请号:
KR1020137006794
公开号:
KR1020130106367A
申请日:
2011.07.26
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要:
The invention relates to compounds of the formulae (I) and (II) in which R1, R2, R3, R4, R5, R8, X and m have the meaning indicated in the claims, and/or physiologically acceptable salts, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios. The compounds of the formula (I) can be used for the inhibition of serine/threonine protein kinases and for the sensitization of cancer cells to anticancer agents and/or ionizing radiation. The invention also relates to the use of the compounds of the formula (I) in the prophylaxis, therapy or progress control of cancer, tumors, metastases or angiogenesis disorders, in combination with radiotherapy and/or an anticancer agent. The invention furthermore relates to a process for the preparation of the compounds of the formula (I).본 발명은 하기 식 (I) 및 (II) 의 화합물[식 중, R1, R2, R3, R4, R5, R8, X 및 m 은 청구항에 지시된 의미를 가짐]및/또는 그 생리학적으로 허용가능한 염, 호변이성질체 및 입체이성질체, 및 이들의 모든 비율의 혼합물에 관한 것이다. 식 (I) 의 화합물을 세린/트레오닌 단백질 키나아제의 저해, 및 암 세포의 항암제 및/또는 이온화 방사선에 대한 민감화에 사용할 수 있다. 본 발명은 또한 방사선치료법 및/또는 항암제와의 조합으로 암, 종양, 전이 또는 혈관형성 장애의 예방, 치료 또는 발증 조절에의 식 (I) 의 화합물의 용도에 관한 것이다. 나아가, 본 발명은 식 (II) 의 화합물을 반응시키고, 임의로는 식 (I) 의 화합물의 염기 또는 산을 그 염 중 하나로 전환시킴으로써의 식 (I) 의 화합물의 제조 방법에 관한 것이다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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