LEWIS, EVAN R.,HO, MARK NGUYEN,FONSECA, FABIANA N.
申请号：
ES10178998
公开号：
ES2408216T3
申请日:
2005.12.07
申请国别(地区):
ES
年份:
2013
代理人:
摘要：
A pharmaceutical composition comprising a proteasome inhibitor and a cyclodextrin, wherein the proteasome inhibidordel is represented by the structural formula (XIII) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: ** ** Formula wherein: each Ar is independently a heteroaromatic 5-6 membered optionally substituted with 1 to 4sustituyentes L is selected from C> = O and SO2 X is O Y is absent Z is absent R1, R2, and R3 are selected, each independently from C1-6 alkyl, C1-6 hydroxyalkyl, C1-6 alkoxyalkyl, aryl, aralkyl C1-6 heteroaryl, C1-6 heteroalkyl, heterocyclyl and C1-6 heterocycloalkyl R4 is N (R5) LZ-R6 R5 is hydrogen R6 is selected from Ar-Y- heterocyclyl and R7 and R8 are hydrogen wherein the cyclodextrin is selected from hydroxypropyl beta-cyclodextrin (HPBCD) and sulfobutylether beta-cyclodextrin (SBECD).Una composición farmacéutica que comprende un inhibidor del proteasoma y una ciclodextrina, en la que el inhibidordel proteasoma está representado por la fórmula estructural (XIII) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en la que: cada Ar es, independientemente, un grupo heteroaromático de 5-6 miembros opcionalmente sustituido con 1 a 4sustituyentes L está seleccionado de entre C>=O y SO2 X es O Y está ausente Z está ausente R1, R2, y R3 están seleccionados, cada uno independientemente, de entre alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6,alcoxialquilo C1-6, arilo, aralquilo C1-6, heteroarilo, heteroalquilo C1-6, heterociclilo y heterocicloalquilo C1-6R4 es N(R5)L-Z-R6 R5 es hidrógeno R6 está seleccionado de entre Ar-Y- y heterociclilo y R7 y R8 son hidrógeno en la que la ciclodextrina está seleccionada de entre hidroxipropil beta-ciclodextrina (HPBCD) y sulfobutiléter betaciclodextrina(SBECD).
