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PROCÉDÉ POUR LA PRÉPARATION SÉLECTIVE D'UN CONJUGUÉ ANTICORPS-MÉDICAMENT
专利权人:
第一三共株式会社;LIMITED;DAIICHI SANKYO COMPANY;DAIICHI SANKYO COMPANY,LIMITED
发明人:
NOGUCHI, Shigeru,野口 滋,SAKURAI, Ken,櫻井 健,OKAJIMA, Daisuke,岡嶌 大祐,野口 滋,櫻井 健,岡嶌 大祐
申请号:
JPJP2016/069068
公开号:
WO2017/002776A1
申请日:
2016.06.28
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
A method for manufacturing an antibody-drug conjugate composition comprising (i) a step for reacting an antibody with a reducing agent in a buffer solution to reduce the interchain disulfides, and (ii) a step for reacting a drug-linker intermediate with the antibody having a thiol group obtained in step (i), the manufacturing method being characterized in that: the reaction temperature in step (i) is -10°C to 10°C; the average number of coupled drugs in the manufactured antibody-drug conjugate composition is 3.5 to 4.5; and the proportion of antibody-drug conjugates in which four drug-linkers are coupled to a heavy-light interchain thiol is 50% or higher. An antibody-drug conjugate composition in which the average number of coupled drugs is 3.5 to 4.5, and the proportion of antibody-drug conjugates in which four drug-linkers are coupled to a heavy-light interchain thiol is 50% or higher.L'invention concerne un procédé de préparation d'une composition d'un conjugué anticorps-médicament, comprenant (i) une étape consistant à faire réagir un anticorps avec un agent de réduction dans une solution tampon et à réduire les disulfures interchaîne et (ii) une étape consistant à faire réagir un intermédiaire de lieur de médicament avec l'anticorps présentant un groupe thiol obtenu dans (i), le procédé de préparation étant caractérisé en ce que : la température de réaction dans l'étape (i) est de -10°C à 10°C ; le nombre moyen de médicaments conjugués dans la composition de conjugué anticorps-médicament préparé est de 3,5 à 4,5 ; et la proportion de conjugués anticorps-médicament dans lequel quatre lieurs de médicament sont liés à un thiol interchaîne lourd-léger est de 50 % ou plus. En outre, l'invention concerne également une composition de conjugué anticorps-médicament, dans laquelle le nombre moyen de médicaments conjugués est de 3,5 à 4,5 et la proportion de conjugués anticorps-médicament dans lequel quatre lieurs de médicament sont liés à un thiol interchaîne lourd-léger
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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