您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

its \u0442\u0438\u0440\u043e\u0437\u0438\u043d\u043a\u0438\u043d\u0430\u0437\u044b
专利权人:
Ф. ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ АГ (CH)
发明人:
ДОМИНИК Ромир (US),КОН Норман (CN),ЛОУ Ян (US),ЛОПЕЗ-ТАПИА Франсиско Хавьер (US),СО Сун-Сау (US)
申请号:
RU2016125825
公开号:
RU2016125825A
申请日:
2014.12.10
申请国别(地区):
RU
年份:
2018
代理人:
摘要:
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to compounds of general formula (I) or to pharmaceutically acceptable salts thereof. In general formula (I), R1 is lower alkyl, phenyl optionally substituted with one or more R1, cycloalkyl or pyridyl each R1 is independently a lower alkyl, halogen, -C(=O)NH2 or cyano R2 is absent or is halogen, lower alkoxy, hydroxy or lower alkyl R3 is absent or is halogen, lower alkoxy, hydroxy or lower alkyl R4 is absent or is morpholinyl-lower alkylenyl X is CH or N and Y is CH or N. Compounds of formula (I) inhibit Btk (Brutons tyrosine kinase). Compounds of formula (I) are useful for modulating the activity of Btk and treating diseases associated with excessive Btk activity. Compounds are useful in the treatment of cancer, autoimmune and inflammatory diseases caused by aberrant B-cell activation. (I).EFFECT: invention also relates to pharmaceutical compositions containing compounds of formula (I) and at least one carrier, diluent or excipient.25 cl, 2 tbl, 20 exИзобретение относится к соединениям общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям. В общей формуле (I) R1 представляет собой низший алкил, фенил, возможно замещенный одним или более чем одним R1, циклоалкил или пиридил каждый R1 независимо представляет собой низший алкил, галоген, -C(=O)NH2 или циано R2 отсутствует или представляет собой галоген, низший алкокси, гидрокси или низший алкил R3 отсутствует или представляет собой галоген, низший алкокси, гидрокси или низший алкил R4 отсутствует или представляет собой морфолинил-низший алкиленил X представляет собой СН или N и Y представляет собой СН или N. Соединения формулы (I) ингибируют Btk (от англ. "Brutons tyrosine kinase" - тирозинкиназа Брутона). Соединения формулы (I) полезны для модулирования активности Btk и лечения заболеваний, связанных с чрезмерной активностью Btk. Соединения являются полезными в лечении онкологических, аутоиммунных и воспалительных заболеваний, вызванных аберрантной активацией В-кл
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充