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SYNTHÈSE ET UTILISATION D'INHIBITEURS DE LA KINASE
专利权人:
Poniard Pharmaceuticals; Inc.
发明人:
申请号:
EP11810100.5
公开号:
EP2588476A1
申请日:
2011.06.28
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要:
An improved synthesis of a class of inhibitor of Focal Adhesion Kinase (FAK) is provided, wherein use of an expensive palladium-based catalyst is reduced and reaction yields and product purities are improved. Two key reactions of coupling of aryl halides with anilines are optimized with the surprising discovery that the palladium-based catalyst can be dispensed with entirely in one of the reactions. The invention also provides the use of the FAK-inhibitory compounds in the treatment of inflammatory and immune disorders and of arthritis.L'invention concerne la synthèse améliorée d'une classe d'inhibiteurs de la kinase d'adhésion focale (FAK), dans laquelle l'utilisation d'un catalyseur à base de palladium coûteux est réduite et les rendements de réaction et les puretés de produits sont améliorés. Deux réactions clés de couplage d'halogénures d'aryle avec des anilines sont optimisées par la découverte surprenante que le catalyseur à base de palladium peut être distribué en totalité dans une seule des réactions. L'invention concerne également l'utilisation de composés inhibiteurs de FAK dans le traitement de troubles inflammatoires et immunitaires et de l'arthrite.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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