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SYNTHESIS AND USE OF KINASE INHIBITORS
专利权人:
发明人:
申请号:
HK13111747.8
公开号:
HK1184156A
申请日:
2013.10.18
申请国别(地区):
HK
年份:
2014
代理人:
摘要:
An improved synthesis of a class of inhibitor of Focal Adhesion Kinase (FAK) is provided, wherein use of an expensive palladium-based catalyst is reduced and reaction yields and product purities are improved. Two key reactions of coupling of aryl halides with anilines are optimized with the surprising discovery that the palladium-based catalyst can be dispensed with entirely in one of the reactions. The invention also provides the use of the FAK-inhibitory compounds in the treatment of inflammatory and immune disorders and of arthritis.Linvention concerne la synthèse améliorée dune classe dinhibiteurs de la kinase dadhésion focale (FAK), dans laquelle lutilisation dun catalyseur à base de palladium coûteux est réduite et les rendements de réaction et les puretés de produits sont améliorés. Deux réactions clés de couplage dhalogénures daryle avec des anilines sont optimisées par la découverte surprenante que le catalyseur à base de palladium peut être distribué en totalité dans une seule des réactions. Linvention concerne également lutilisation de composés inhibiteurs de FAK dans le traitement de troubles inflammatoires et immunitaires et de larthrite.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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