PONIARD PHARMACEUTICALS;LEI, Yixiong;LI, Hui-Yin; INC.;BEHRENS, Carl Henry;PONIARD PHARMACEUTICALS, INC.
发明人:
LEI, Yixiong,BEHRENS, Carl Henry,LI, Hui-Yin
申请号：
USUS2011/042169
公开号：
WO2012/012139A1
申请日:
2011.06.28
申请国别(地区):
US
年份:
2012
代理人:
摘要：
An improved synthesis of a class of inhibitor of Focal Adhesion Kinase (FAK) is provided, wherein use of an expensive palladium-based catalyst is reduced and reaction yields and product purities are improved. Two key reactions of coupling of aryl halides with anilines are optimized with the surprising discovery that the palladium-based catalyst can be dispensed with entirely in one of the reactions. The invention also provides the use of the FAK-inhibitory compounds in the treatment of inflammatory and immune disorders and of arthritis.L'invention concerne la synthèse améliorée d'une classe d'inhibiteurs de la kinase d'adhésion focale (FAK), dans laquelle l'utilisation d'un catalyseur à base de palladium coûteux est réduite et les rendements de réaction et les puretés de produits sont améliorés. Deux réactions clés de couplage d'halogénures d'aryle avec des anilines sont optimisées par la découverte surprenante que le catalyseur à base de palladium peut être distribué en totalité dans une seule des réactions. L'invention concerne également l'utilisation de composés inhibiteurs de FAK dans le traitement de troubles inflammatoires et immunitaires et de l'arthrite.
