PURPOSE: A method for preparing a cephalosporin-based antibiotic intermediate is provided to industrially synthesize crystalline hydrate of the intermediate and to develop the antibiotics.CONSTITUTION: A method for preparing a cephalosporin-based antibiotic intermediate of chemical formula 1 comprises: a step of adding cresol and phenol to a compound of chemical formula 2 and stirring for deprotecting protection groups of a carboxyl group a step of adding syntha CLEC-PA(cross-linked enzyme crystal-penicillin g amidase/acylase) while adjusting pH concentration using alkaline a step of adjusting pH concentration using inorganic acid. The alkaline is hydrocarbon alkali metal, alkali hydroxide metal, ammonia solution, or trialkyl amine. The hydrocarbon alkali metal is sodium carbonate or potassium carbonate.COPYRIGHT KIPO 2012본 발명은 새로운 효소를 이용한 세팔로스포린계 항생제 중간체의 제조방법에 관한 것으로, 구체적으로 화학식 2의 화합물에 크레졸 또는 페놀을 넣고 교반하여 카르복실기의 보호기를 탈보호하는 단계(단계 1) 염기로 pH를 조절하면서 신타 CLEC-PA 효소를 넣고 교반하여 아미노기의 보호기를 탈보호하는 단계(단계 2) 및 무기산으로 pH를 조절하여 세팔로스포린계 항생제 중간체를 제조하는 단계(단계 3)를 포함하는 세팔로스포린계 항생제 중간체의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명에 의하면, 아미노기 보호기의 탈보호화 단계에서 취급이 용이하고 안정한 신타 CLEC-PA 효소를 이용하여 고순도, 고효율의 세팔로스포린계 항생제 중간체의 결정성 수화물을 공업적으로 합성할 수 있어, 세팔로스포린계 항생제 개발시 유용하게 사용될 수 있다.
