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一种低氧靶向肿瘤细胞DNA修复酶MGMT抑制剂及其制备方法与应用
- 专利权人:
- 北京工业大学
- 发明人:
- 孙国辉,肖伟男,孙晓东,范腾蛟,赵丽娇,钟儒刚,彭永臻
- 申请号：
- CN201811634039.3
- 公开号：
- CN109721603A
- 申请日:
- 2018.29.12
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种低氧靶向肿瘤细胞DNA修复酶MGMT抑制剂及其制备方法与应用。本发明化合物,其结构式如式I所示:式I中,R1、R2、R3为H或C为1~4的烷基。其制备方法,包括如下步骤:在有机溶剂中,将式Ⅱ所示化合物与1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐、1‑羟基苯并三唑和三乙胺混合反应,得到的反应体系与式Ⅲ所示化合物混合进行酰胺化反应,即得。本发明化合物能作为低氧靶向肿瘤细胞DNA修复酶MGMT抑制剂,具有低氧激活基团,作为前体药物,在低氧的实体瘤区域能特异性激活释放有活性的MGMT抑制剂,因此能特异性克服肿瘤细胞中MGMT介导的耐药性,减少与烷化剂联合化疗时对正常细胞的毒副作用,且其制备方法简单。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
