一种低氧激活AGT蛋白抑制剂及其制备方法与应用
- 专利权人:
- 北京工业大学
- 发明人:
- 赵丽娇,赖新鑫,孙国辉,任婷,宋秀庆,钟儒刚
- 申请号:
- CN201610448022.3
- 公开号:
- CN106083854B
- 申请日:
- 2016.06.20
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2017
- 代理人:
- 摘要:
- 本发明提供了一种如通式(I)所示的具有低氧激活特性的AGT蛋白抑制剂及其制备方法与应用:R1=R2=H,或R1=H,R2=CH3,或R1=R2=CH3;R3=H,NO2,NH2,OCH3,CH2OH或CO2CH3。该化合物具有良好的低氧激活特性和肿瘤细胞靶向性,能够在低氧环境下靶向性地抑制实体瘤中AGT的活性,提高肿瘤细胞对化疗药物的敏感性;本发明化合物与ACNU联合用药对多种实体瘤细胞系均有明显的抑制作用;与烷化剂类抗癌药物联合使用时,可明显提高肿瘤细胞对抗癌药物的敏感性,可用于恶性肿瘤的靶向联合化疗。
- 来源网站:
- 中国工程科技知识中心