低氧激活O6-苄基-2-硝基嘌呤衍生物及制法和应用
- 专利权人:
- 北京工业大学
- 发明人:
- 赵丽娇,刘俊俊,赖新鑫,宋秀庆,任婷,钟儒刚
- 申请号：
- CN201710377712.9
- 公开号：
- CN107235981B
- 申请日:
- 2017.25.05
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2019
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明提供了一种低氧激活O6‑苄基‑2‑硝基嘌呤衍生物及制法和应用。所述低氧激活O6‑苄基‑2‑硝基嘌呤衍生物,是一种低氧激活AGT蛋白抑制剂,具有如通式(I)结构所示的化合物:其中,R为含有伯胺、肿胺或季胺的取代基。该化合物能够选择性的在低氧环境下被实体瘤细胞中的还原酶激活,具有良好的低氧激活特性和肿瘤细胞靶向性,提高肿瘤细胞对化疗药物的敏感性。在低氧条件下,本发明的化合物与CCNU联合用药对多种肿瘤细胞均显示出明显的抑制作用,与烷化剂类抗癌药物联合使用时,可明显提高肿瘤细胞对抗癌药物的敏感性,可用于恶性肿瘤的靶向联合化疗。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
