Jason Scott SAWYER,Gaiying ZHAO,Douglas W. BEIGHT,David A. COATES,Sajan Joseph,Saravanan PARTHASARATHY,Craig D. Wolfangel,Huaxing PEI,William T. MCMILLEN
申请号：
JOP20150235
公开号：
JO3336B1
申请日:
2015.09.22
申请国别(地区):
JO
年份:
2019
代理人:
摘要：
يتعلق الاختراع الحالي بمركبات أمينو بيريديلوكسي بيرازول جديدة تثبط نشاط مستقبل بيتا لعامل النمو المتحول 1 (TGF?R1)، وتركيبات صيدلية تشتمل على المركبات، وطرق استخدام المركبات لعلاج السرطان، وبشكل مفضل، سرطان القولون، الميلانوما، كارسينوما الخلايا الكبدية، السرطان الكلوي، الورم الأرومي النخاعي، سرطان البنكرياس، متلازمة خلل التنسج النخاعي، سرطان الرئة، وسرطان معدي، و/أو التليف، وبشكل مفضل، تليف الكبد وداء الكلى المزمن.The present invention relates to novel aminopyridyloxypyrazole compounds that inhibit the activity of transforming growth factor beta receptor 1 (TGF?R1), pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds to treat cancer, preferably colon cancer, melanoma, hepatocellular carcinoma, renal cancer, glioblastoma, pancreatic cancer, myelodysplastic syndrome, lung cancer, and gastric cancer, and/or fibrosis, preferably liver fibrosis and chronic kidney disease.
