URBAN, Nicole;UNIVERSITÄT LEIPZIG;KUEBLER, Wolfgang;SCHAEFER, Michael
发明人:
SCHAEFER, Michael,URBAN, Nicole,KUEBLER, Wolfgang
申请号：
EPEP2012/065639
公开号：
WO2013/021038A1
申请日:
2012.08.10
申请国别(地区):
EP
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention relates to bicyclic labdane diterpenes for use in the treatment of a disease associated with activation of transient receptor potential cation channel 6 (TRPC6), preferably a pulmonary or a renal disease. In one aspect the invention relates to the use of a bicyclic labdane diterpene for blocking calcium transport via TRPC6. Another aspect of the invention is a bicyclic labdane diterpene according to formula (1) for use as a medicament wherein R1 is selected from hydrogen and C1 to C4 acyl, wherein the bicyclic labdane diterpene optionally comprises at least one double bond between the carbon atoms at positions 1 and 2, 2 and 3, 5 and 6, 6 and 7 and/or 14 and 15, wherein the carbon atoms at positions 1, 2, 3, 7, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19 or 20 are connected to hydrogen atoms or comprise at least one substitution.La présente invention concerne des diterpènes bicycliques de labdane destinés à une utilisation dans le traitement d'une maladie associée à l'activation du canal 6 cationique potentiel de récepteur transitoire (TRPC6), de préférence une maladie pulmonaire ou rénale. Un aspect de l'invention concerne l'utilisation d'un diterpène bicyclique de labdane pour bloquer le transport du calcium via le TRPC6. Un autre aspect de l'invention concerne un diterpène bicyclique de labdane selon la formule (1) destiné à une utilisation comme médicament, R1 étant sélectionné parmi hydrogène et acyle en C1 à C4, le diterpène bicyclique de labdane comprenant éventuellement au moins une double liaison entre les atomes de carbone aux positions 1 et 2, 2 et 3, 5 et 6, 6 et 7 et/ou 14 et 15, les atomes de carbone aux positions 1, 2, 3, 7, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19 ou 20 étant liés à des atomes d'hydrogène ou comprenant au moins une substitution.
