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DÉRIVÉ DE PYRAZOLOPYRIDINE OU SEL DE QUALITÉ PHARMACOLOGIQUE DE CELUI-CI
专利权人:
川村 直裕;UMEI Kentaro;NISHIGAYA Yosuke;KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.;キッセイ薬品工業株式会社;KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.; LTD.;杏林製薬株式会社;瀬戸 茂樹;楳井 健太郎;SETO Shigeki;KAWAMURA Naohiro;谷岡 麻生;KONDO Tat;KYORIN PHARMACEUTICAL CO.;西ヶ谷 洋輔;TANIOKA Asao
发明人:
KAWAMURA Naohiro,川村直裕,SETO Shigeki,瀬戸茂樹,UMEI Kentaro,楳井健太郎,NISHIGAYA Yosuke,西ヶ谷 洋輔,TANIOKA Asao,谷岡麻生,KONDO Tatsuhiro,近藤龍大,KONDO Atsushi,近藤敦志,TATANI Kazuya,田谷和也,西ヶ谷 洋輔
申请号:
JPJP2012/051518
公开号:
WO2012/102297A1
申请日:
2012.01.25
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
A pyrazolopyridine derivative represented by general formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof exhibits strong EP1 receptor antagonism. Thus, the derivative or the pharmacologically acceptable salt thereof is useful as a therapeutic drug or a prophylactic drug for lower urinary tract symptoms (LUTS), and particularly overactive bladder syndrome (OABs), and is also useful for the treatment, prophylaxis, or suppression of various pathoses involving the EP1 receptor, such as inflammatory diseases, pain diseases, osteoporosis, and cancer. [A is a benzene ring, etc.; Y1 is a C1-6 alkylene; R1 is -C(=O)-OZ1, etc.; Z1 is H, etc.; R2 is a branched-chain C3-6 alkyl group, etc.; R3 is H, etc.; R4 is a hydrogen atom, etc.; and R5 is a hydrogen atom, etc.]Le dérivé de pyrazolopyridine ci-décrit, représenté par la formule (I), ou le sel de qualité pharmacologique de celui-ci manifeste un fort antagonisme des récepteurs EP1. Par conséquent, ledit dérivé ou sel de qualité pharmacologique de celui-ci est utile à titre de médicament à visée thérapeutique ou prophylactique pour les symptômes des voies urinaires inférieures (LUTS) et, en particulier, le syndrome de la vessie hyperactive (VH), et est également utile pour traiter, prévenir, ou supprimer divers états morbides impliquant le récepteur EP1, telles que les maladies inflammatoires, la douleur, l'ostéoporose, et le cancer. [A est un cycle benzène, etc. ; Y1 est un alkylène C1-6 ; R1 est -C(=O)-OZ1, etc. ; Z1 est H, etc. ; R2 est un groupe alkyle C3-6 à chaîne ramifiée, etc. ; R3 est H, etc. ; R4 est un atome d'hydrogène, etc. ; et R5 est un atome d'hydrogène, etc.].下記一般式(I)で表されるピラゾロピリジン誘導体またはその薬理学的に許容される塩は、強力なEP1受容体拮抗作用を示す。したがって、該誘導体または薬理学的に許容される塩は、下部尿路症状(LUTS)、特に過活動膀胱症候群(OABs)、の治療薬またはその予防薬として有用であり、また、炎症性疾患、疼痛性疾患、骨粗鬆症および癌などのEP1受容体が関与する種々の病態の治療、予防又は抑制に対しても有用である。[Aはベンゼン環等であり、Y1はC1-6アルキレンであり、R1は-C(=O)-OZ1等であり、Z1はH等であり、R2は分岐鎖のC3-6アルキル基等であり、R3はH等であり、R4は水素原子等であり、R5は水素原子等である。]
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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