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MODIFIED CYCLOPENTAPEPTIDES AND USES THEREOF
专利权人:
TECHNISCHE UNIVERSITÄT MÜNCHEN
发明人:
WESTER, Hans-Jürgen,SCHOTTELIUS, Margret,OSL, Theresa,POSCHENRIEDER, Andreas,WILLIBALD, Marina
申请号:
EPEP2014/061875
公开号:
WO2015/185162A1
申请日:
2014.06.06
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention, among others, relates to a compound having a structure according to formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Xaa1 are the iodo- substituted or methyl-substituted amino acids D- and L-Tyr, iodo-substituted or methyl- substituted D- and L- homotyrosine, iodo-substituted or methyl-substituted D- and L-Phe, iodo-substituted or methyl-substituted D- and L- p-OH-phenylglycine, and iodo-substituted or methyl-substituted D- or L- Trp, Xaa2 to Xaa4 are independently of each other, an optionally N-alkylated natural or unnatural amino acid, R is H or methyl, L is a linker moiety, Ar is a spacer comprising an aromatic moiety, and D comprises, preferably is i) a combination of an organic complexation agent and a radioactive or a detectable label or ii) a radioactive or a detectable label, an organic complexation agent or an active substance, said active substance particularly being selected from cytotoxic agents, lipids, sugars, sugar conjugates, sugar derivatives, proteins and combinations thereof.Cette invention concerne, entre autres, un composé ayant une structure selon la formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, où Xaa1 sont les acides aminés D- et L-Tyr substitués par un iodo ou substitués par un méthyle, les acides aminés D- et L-homotyrosine substitués par un iodo ou substitués par un méthyle, les acides aminés D- et L-Phe substitués par un iodo ou substitués par un méthyle, les acides aminés D- et L-p-OH-phénylglycine substitués par un iodo ou substitués par un méthyle, et les acides aminés D- ou L-Trp substitués par un iodo ou substitués par un méthyle, Xaa2 à Xaa4 sont, indépendamment les uns des autres, un acide aminé naturel ou non naturel éventuellement N-alkylé, R est H ou méthyle, L est un fragment lieur, Ar est un espaceur comprenant un fragment aromatique, et D comprend, de préférence est i) une combinaison dun agent complexant organique et dun marqueur radioactif ou détectable ou ii) un
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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