Novel analogs and prodrugs of the loop diuretics bumetanide, furosemide, and piretanide are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing analogs and prodrugs of loop diuretics. These analogs and prodrugs are for the treatment and / or prevention of conditions involving the NKCC cotransporter family (NKCC1 and NKCC2) or KCC cotransporter family (KCC1, KCC2, KCC3, KCC4) or GABAa receptors Is particularly useful. Such conditions include anxiety disorders, epilepsy, migraine, non-epileptic seizures, sleep disorders, obesity, eating disorders, autism, depression, edema, glaucoma, stroke, ischemia, neuropathic pain, Includes but is not limited to addictive disorders, schizophrenia, psychosis, and tinnitus.ループ利尿薬ブメタニド、フロセミド、およびピレタニドの新規な類似体ならびにプロドラッグが開示される。ループ利尿薬の類似体およびプロドラッグを含有する医薬組成物も開示される。これらの類似体およびプロドラッグは、NKCCコトランスポーターファミリー(NKCC1およびNKCC2)もしくはKCCコトランスポーターファミリー(KCC1、KCC2、KCC3、KCC4)もしくはGABAa受容体が関与する状態の治療および/または予防のために特に有用である。そのような状態には、不安障害、てんかん、片頭痛、非てんかん性発作、睡眠障害、肥満症、摂食障害、自閉症、鬱病、浮腫、緑内障、脳卒中、虚血、神経因性疼痛、嗜癖性障害、統合失調症、精神病、および耳鳴症が含まれるが、これらに限定されない。