JOHNSON, Charles Ian Robert,JENKINS, Sara Louise,MCKEE, Colin Martin,EVANS, David John
申请号：
GBGB2015/051974
公开号：
WO2016/005744A1
申请日:
2015.07.08
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要：
A solid phase method of synthesising biomolecule-drug-conjugates (e.g. antibody-drug- conjugates) using photocleavable moieties. The method comprises: (i) providing an immobilised photocleavable group-biomolecule conjugate (ii) optionally contacting the immobilised photocleavable group-biomolecule conjugate with a chemical modification agent or activating agent to provide an immobilised photocleavable group-biomolecule conjugate that is chemically modified or activated at the biomolecule portion(iii) contacting the immobilised photocleavable group-biomolecule conjugate of step (i) or the chemically modified or activated immobilised photocleavable group-biomolecule conjugate of step (ii) with a drug component to form an immobilised photocleavable group-biomolecule-drug- conjugate and (iv) irradiating the immobilised photocleavable group-biomolecule-drug- conjugate of step (iii) with radiation thereby releasing the biomolecule-drug-conjugate.Linvention concerne un procédé en phase solide de synthèse de conjugués biomolécule-médicament (par exemple, des conjugués anticorps-médicament) à laide de fractions photoclivables. Le procédé consiste à : (i) fournir un conjugué groupe-biomolécule photoclivable immobilisé (ii) de manière facultative, mettre en contact le conjugué groupe-biomolécule photoclivable immobilisé avec un agent de modification chimique ou un agent dactivation pour fournir un conjugué groupe-biomolécule photoclivable immobilisé qui est chimiquement modifié ou activé au niveau de la partie biomolécule (iii) mettre en contact le conjugué groupe-biomolécule photoclivable immobilisé de létape (i) ou le conjugué groupe- biomolécule photoclivable immobilisé modifié ou activé chimiquement de létape (ii) avec un constituant de médicament pour former un conjugué groupe-biomolécule-médicament photoclivable immobilisé et (iv) exposer le conjugué groupe-biomolécule-médicament photoclivable immobilisé de létape (iii) à un rayonnement, permettant ainsi de libérer le
