EBRIGHT, Richard H.,DEGEN, David,ZHANG, Yu,EBRIGHT, Yon
申请号：
USUS2012/043360
公开号：
WO2012/177770A1
申请日:
2012.06.20
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要：
The invention provides bipartite inhibitors of bacterial RNA polymerase having the general structural formula (I): X- α-Y (I) wherein X is an moiety that binds to the rifamycin binding site of a bacterial RNA polymerase, Y is a moiety that binds to the GE23077 binding site of a bacterial RNA polymerase, and is a linker. The invention also provides compositions comprising such compounds, methods of making such compounds, and methods of using said compounds. The invention has applications in control of bacterial gene expression, control of bacterial growth, antibacterial chemistry, and antibacterial therapy.La présente invention concerne des inhibiteurs bipartites de lARN polymérase bactérienne de formule structurale générale (I) : X-α-Y (I) dans laquelle X représente un groupement se liant au site de liaison de la rifamycine dune ARN polymérase bactérienne, Y représente un groupement se liant au site de liaison GE23077 dune ARN polymérase bactérienne, et représente une séquence de liaison. Linvention concerne également des compositions comprenant de tels composés, des procédés de fabrication de tels composés, et des procédés dutilisation desdits composés. Linvention a comme applications le contrôle de lexpression génique bactérienne, le contrôle de la croissance bactérienne, une chimie antibactérienne, et une thérapie antibactérienne.
