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3-OXO-3,4-DIHYDRO-2-PYRAZINE-FORMAMIDE DERIVATIVE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION OF SAME, METHOD FOR PREPARING SAME, AND USE THEREOF
专利权人:
INSTITUTE OF PHARMACOLOGY AND TOXICOLOGY ACADEMY OF MILITARY MEDICAL SCIENCES P.L.A. CHINA
发明人:
LI, Song,李松,ZHAO, Guoming,赵国明,WANG, Xiaokui,王晓奎,LI, Xingzhou,李行舟,ZHONG, Wu,钟武,ZHANG, Zhenqing,张振清,ZHANG, Tianhong,张天宏,XIAO, Junhai,肖军海,WANG, Lili,王莉莉,ZHENG, Zhibing,郑志兵,ZHOU, Xinbo,周辛波
申请号:
CNCN2013/072229
公开号:
WO2013/139206A1
申请日:
2013.03.06
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要:
A 3-oxo-3,4-dihydro-2-pyrazine-formamide derivative, a pharmaceutical composition of same, a method for preparing same, and a use thereof. Specifically, a compound as represented by formula (I), a pharmaceutically acceptable salt thereof, a hydrate thereof, or a solvate thereof, where R1 is either hydrogen or a halogen, where R2 and R3 are independently selected from: hydrogen, (C1-6 alkyl acyloxy)-C1-6 alkyl, 1-(C1-6 alkyl acyloxy)-C1-6 alkyl, tetrahydrofuranyl, tetrahydropyranyl, and hydroxy- or halogen-substituted C1-6 alkyl, and where the halogen is selected from fluorine, chlorine, bromine, and iodine, also, when R2 and R3 simultaneously are hydrogen, R1 can neither be hydrogen nor fluorine. The compound as represented by formula (I) can be in vivo converted into the corresponding 6-R1-3-oxo-3,4-dihydro-2-pyrazine-formamide and thus exerting antiviral efficacy. Compared with 6-R1-3-oxo-3,4-dihydro-2-pyrazine-formamide, the parent medicament, the compound as represented by formula (I) has increased bioavailability and extended period of in vivo efficacy.Linvention concerne un dérivé de 3-oxo-3,4-dihydro-2-pyrazine-formamide, une composition pharmaceutique correspondante, un procédé de préparation correspondant et son utilisation. Cette invention concerne de manière spécifique un composé représenté par la formule (I), un sel pharmaceutiquement acceptable de ce composé, un hydrate correspondant ou un solvate correspondant. Dans ladite formule, R1 désigne hydrogène ou un halogène, R2 et R3 sont sélectionnés indépendamment parmi hydrogène, (C1-6 alkyl acyloxy)-C1-6 alkyle, 1-(C1-6 alkyl acyloxy)-C1-6 alkyle, tétrahydrofuranyle, tétrahydropyranyle, et alkyle en C1-6 à substitution hydroxy ou halogène, et lhalogène est sélectionné parmi fluorine, chlorine, bromine, and iodine, en outre lorsque R2 et R3 représentent simultanément hydrogène, R1 ne peut désigner ni hydrogène, ni fluorine. Le composé tel que représenté par la formule (I) peut être converti in vivo en comp
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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