PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound having γ-glutamyl cyclotransferase inhibitory activity, a γ-glutamyl cyclotransferase inhibitor containing the compound, and an anticancer agent.SOLUTION: Provided is a compound represented by the general formula (1) or a salt thereof [In the formula, R1 represents an alkylene group having 2 to 5 carbon atoms R2 and R3 may be the same or different and represent side chains of an α-amino acid and R4 and R5 may be the same or different and represent a hydrogen atom or an alkyl group (the alkyl group may be substituted with an amino group, alkylamino group, dialkylamino group, hydroxyl group, or alkoxy group)]. Also provided are a γ-glutamyl cyclotransferase inhibitor and an anticancer agent containing the compound or the salt thereof.COPYRIGHT: (C)2015,JPO&INPIT【課題】γ-グルタミルシクロトランスフェラーゼ阻害活性を有する化合物、並びに該化合物を含有するγ-グルタミルシクロトランスフェラーゼ阻害剤及び抗がん剤を提供すること。【解決手段】一般式(1):[式中、R1は炭素数2~5のアルキレン基を示し、R2及びR3は同一又は異なってα-アミノ酸の側鎖を示し、R4及びR5は同一又は異なって水素又はアルキル基(当該アルキル基は、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、ヒドロキシル基、又はアルコキシ基で置換されていてもよい)を示す]で表される化合物又はその塩、並びに該化合物又はその塩を含有するγ-グルタミルシクロトランスフェラーゼ阻害剤及び抗がん剤。【選択図】なし