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Novel neurokinin 1 receptor antagonist compound
专利权人:
レオ ファーマ アクティーゼルスカブ
发明人:
モルテン・ダール・セレンセン,ロマーノ・ディ・ファビオ,アルフォンソ・ポッツァン,マリア・ピア・カタラーニ,ホーコン・ブラト,ヤコブ・フェルディング
申请号:
JP2014558082
公开号:
JP2015511240A
申请日:
2013.02.20
申请国别(地区):
JP
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention provides compounds of formula A: [wherein n is 1 or 2; R 1 and R 2 are independently hydrogen, C 1-4 alkyl, C 1-4 haloalkyl, C 1-4 alkoxy, CD 3 or halogen. R3 is hydrogen, C (═O) OR7, or C1-4 alkyl optionally substituted with hydroxy or NR8R9; R4 is hydrogen or oxo; R5 and R6 are independently , Hydrogen, hydroxy, NR 8 R 9, C (═O) R 7, C (═O) OR 7, C (═O) NR 8 R 9, C 1-4 alkyl, wherein the C 1-4 alkyl is optionally hydroxy, NR 8 R 9 or 5 membered Or substituted with a 6-membered heterocyclic ring, wherein the 5- or 6-membered heterocyclic ring is optionally substituted with C 1-4 alkyl or C (═O) R 7; R6 together with the carbon atom to which they are attached form ═CH2 or a 5- or 6-membered heterocycloalkyl, which is optionally substituted with C1-4 alkyl; R7 is hydrogen or C1-4 alkyl; R8 and R9 are independently hydrogen or C1-4 alkyl, or R8 and R9 are united with the nitrogen atom to which they are attached. To form a 5- or 6-membered heterocyclic ring. Or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The invention further provides intermediates for producing the compounds, the compounds for use in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of treating or ameliorating pruritic skin diseases or conditions with the compounds, and The use of the compound in the manufacture of a medicament.本発明は、式A:[式中、nは、1または2であり;R1およびR2は、独立して、水素、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C1-4アルコキシ、CD3またはハロゲンであり;R3は、水素、C(=O)OR7、または、所望によりヒドロキシまたはNR8R9で置換されているC1-4アルキルであり;R4は、水素またはオキソであり;R5およびR6は、独立して、水素、ヒドロキシ、NR8R9、C(=O)R7、C(=O)OR7、C(=O)NR8R9、C1-4アルキルであり、当該C1-4アルキルは、所望によりヒドロキシ、NR8R9または5員または6員ヘテロ環式環で置換されており、当該5員または6員ヘテロ環式環は、所望によりC1-4アルキルまたはC(=O)R7で置換されているか;あるいは、R5およびR6は、それらが結合している炭素原子と一体となって、=CH2または5員または6員ヘテロシクロアルキルを形成し、当該ヘテロシクロアルキルは、所望によりC1-4アルキルで置換されており;R7は、水素またはC1-4アルキルであり;R8およびR9は、独立して、水素またはC1-4アルキルであるか、あるいは、R8およびR9は、それらが結合している窒素原子と一体となって、5員または6員ヘテロ環式環を形成する。]の化合物またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、さらに、当該化合物を製造するための中間体、治療に使用するための当該化合物、当該化合物を含む医薬組成物、掻痒性皮
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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