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NOUVEAU DÉRIVÉ POLYMÈRE D'ANTAGONISTE DE MÉTABOLISME DE CYTIDINE
专利权人:
日本化薬株式会社;NIPPON KAYAKU KABUSHIKI KAISHA;岡崎 麻奈実;YAMAMOTO Keiichirou;OKAZAKI Manami;山本 啓一朗;KAWAMURA Dai;川村 大
发明人:
YAMAMOTO Keiichirou,山本啓一朗,OKAZAKI Manami,岡崎麻奈実,KAWAMURA Dai,川村大
申请号:
JPJP2011/076373
公开号:
WO2012/067138A1
申请日:
2011.11.16
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
[Problem] To provide a novel polymer derivative of a cytidine metabolism antagonist with which drug release is possible independent of a biological enzyme and with which a highly therapeutic effect is expected. [Solution] A polymer derivative of a cytidine metabolism antagonist in which substituent groups represented by general formula (I) or general formula (II) [where R7 and R8 are each independently a hydrogen atom or C1-6 alkyl group optionally having substituent groups; R6 is a hydrogen atom, C1-40 alkyl group optionally having substituent groups, C1-40 aralkyl group optionally having substituent groups, aromatic group optionally having substituent groups, amino acid residue protected by carboxy groups, or sugar residue optionally having substituent groups; CX-CY is CH-CH or C=C (double bond); and A is a residue in which the amino group at position 4 has been removed from the cytidine metabolism antagonist] are bonded to the side chain carboxy groups of a block copolymer formed by a polyethylene glycol structural segment and a polymer having ten or more carboxy groups.L'invention concerne un nouveau dérivé polymère d'un antagoniste de métabolisme de cytidine permettant une libération de médicament indépendante d'une enzyme biologique et présentant un effet thérapeutique élevé. Le dérivé de polymère selon l'invention contient des groupes substituants représentés par la formule générale (I) ou (II) [dans lesquelles R7 et R8 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C1-6 contenant facultativement des groupes substituants; R6 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle C1-40 contenant facultativement des groupes substituants, un groupe aralkyle C1-40 contenant facultativement des groupes substituants, un groupe aromatique contenant facultativement des groupes substituants, un résidu d'acide aminé protégé par des groupes carboxy ou un résidu de sucre contenant facultativement des groupes substituants; CX-CY représente CH-CH ou
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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