FURET, PASCAL,KALTHOFF, FRANK STEPHAM,MAH, ROBERT,RAGOT, CHRISTIAN,STAUFFER, FREDERIC
申请号：
PE0020472011
公开号：
PE02242012A1
申请日:
2010.06.02
申请国别(地区):
PE
年份:
2012
代理人:
摘要：
Refers to compounds derived from 1h imidazo [4,5-c] - quinolinona formula (i) wherein X is o or s and is n or CH r1 is optionally substituted heteroaryl 5 members with Halogen, alkyl, amino R2 is H, alkyl (c1-c4) or alquenilo (c2-c4) R3 is optionally substituted aryl Halogen, alkoxyl, hydroxyl, among others, or heterociclilo R4, R5 and R6 are each H.Preferred compounds are: 8 - (3,4 - dimethoxy phenyl) - 1 - (1.5 - dimethyl - 1h-pyrazol-4-yl) - 3 - methyl 1,3 Dihydro imidazo [4,5-c] quinolin-2 - ona 8 - (3,4 - dimethoxy phenyl) - 1 - (2 - ethyl - 2H - pyrazole - 3 - yl) - 3 - Methyl 1,3 Dihydro imidazo [4,5-c] quinolin-2 - ona 8 - (3,4 - dimethoxy phenyl) - 3 - methyl - 1 - (2 - methyl - 2 - 3 - il - pyrazole - 1.3 -) Dihydro imidazo [4,5-c] quinolin-2 - One among others.It also relates to a Pharmaceutical composition. These compounds are inhibitors of the phosphatidyl inositol 3 Kinase (PI3K) being useful in the treatment of Leukemia and myelofibrosis with myeloid metaplasia, Actinic keratosis, psoriasisSE REFIERE A COMPUESTOS DERIVADOS DE 1H-IMIDAZO-[4,5-c]-QUINOLINONA DE FORMULA (I) DONDE X ES O O S Y ES CH O N R1 ES HETEROARILO DE 5 MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO, HALOGENO, AMINO, ENTRE OTROS R2 ES H, ALQUILO(C1-C4) O ALQUENILO(C2-C4) R3 ES ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HALOGENO, HIDROXILO, ALCOXILO, ENTRE OTROS, O HETEROCICLILO R4, R5 Y R6 SON CADA UNO H. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 8-(3,4-DIMETOXI-FENIL)-1-(1,5-DIMETIL-1H-PIRAZOL-4-IL)-3-METIL-1,3-DIHIDRO-IMIDAZO-[4,5-c]-QUINOLIN-2-ONA 8-(3,4-DIMETOXI-FENIL)-1-(2-ETIL-2H-PIRAZOL-3-IL)-3-METIL-1,3-DIHIDRO-IMIDAZO-[4,5-c]-QUINOLIN-2-ONA 8-(3,4-DIMETOXI-FENIL)-3-METIL-1-(2-METIL-2H-PIRAZOL-3-IL)-1,3-DIHIDRO-IMIDAZO-[4,5-c]-QUINOLIN-2-ONA ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA CINASA DE FOSFATIDIL-INOSITOL-3 (PI3K) SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LEUCEMIA, MIELOFIBROSIS CON METAPLASIA MIELOIDE, QUERATOSIS ACTINICA, PSORIASIS
