Daniel OBRECHT,Frank Otto GOMBERT,Johann ZIMMERMANN
申请号：
MX2013014229
公开号：
MX343205B
申请日:
2012.06.06
申请国别(地区):
MX
年份:
2016
代理人:
摘要：
ß-Hairpin peptidomimetics of the general formula cyclo(-Tyr1-His2-Xaa3-Cys 4-Ser5- Ala6-Xaa7-Xaa8-Arg9 -Tyr10-Cys11-Tyr12-Xaa13<；/ sup>；-Xaa14-DPro15-Pro16-), disulfide bond between Cys4 and Cys11, and pharmaceutically acceptable salts thereof, with Xaa3, Xaa7, Xaa8, Xaa13 and Xaa14 being amino acid residues of certain types which are defined in the description and the claims, have favorable pharmacological properties and can be used for preventing HIV infections in healthy individuals or for slowing and halting viral progression in infected patients； or where cancer is mediated or resulting from CXCR4 receptor activity； or where immunological diseases are mediated or resulting from CXCR4 receptor activity； or for treating immunosuppression； or during apheresis collections of peripheral blood stem cells and/or as agents to induce mobilization of stem cells to regulate tissue repair. These peptidomimetics can be manufactured by a process which is based on a mixed solid- and solution phase synthetic strategy.La presente invención se refiere a los peptidomiméticos de ß-horquilla del ciclo fórmula general (Tyr1-His2-Xaa3-Cys4-Ser5-Al a6-Xaa7-Xaa8-Arg9-Tyr10-Cys11-Tyr12-Xaa13-Xaa14-DPro15-Pro16-), disulfuro de enlace entre Cys4 y Cys11 y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, Xaa3, Xaa7, Xaa8, Xaa13 y Xaa14 siendo residuos de aminoácidos de ciertos tipos que se definen en la descripción y las reivindicaciones, tienen propiedades farmacológicas favorables y pueden usarse para la prevención de infecciones por VIH en individuos saludables o para desacelerar y detener la progresión viral en pacientes infectados o en lugares en donde está mediada por el cáncer o como resultado de la actividad del receptor CXCR4 o en lugares en donde es mediada por enfermedades inmunológicas o como resultado de la actividad del receptor CXCP4, o para el tratamiento de inmunosupresión, o durante las recolecciones de aféresis de células madre de sangre periférica y/o como agentes
