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Process for producing estetrol intermediates
专利权人:
エステトラ エス アー
发明人:
パスカル ジャン-クロード,パスカル ジャン-クロード
申请号:
JP2014513213
公开号:
JP2014515391A
申请日:
2012.06.01
申请国别(地区):
JP
年份:
2014
代理人:
摘要:
The present invention relates to a process for the preparation of a compound of formula (I) comprising the steps of a) reacting a compound of formula (II) with a silylating or an acylating agent to produce compound of formula (III), wherein P1 is a protecting group selected from R2Si—R3R4 or R1CO—, R1 is a group selected from C1-6alkyl or C3-6cycloalkyl, each group being optionally substituted by one or more substituents independently selected from fluoro or C1-4alkyl; R2, R3 and R4 are each independently a group selected from C1-6alkyl or phenyl, each group being optionally substituted by one or more substituents independently selected from fluoro or C1-4alkyl; b) halogenation or sulfinylation of the compound of formula (III) to produce a compound of formula (IV); wherein X is halo, or —O—SO—R5, and R5 is a group selected from C6-10aryl or heteroaryl, each group being optionally substituted by one or more substituents independently selected from chloro or C1-4alkyl; c) dehalogenation or desulfinylation of the compound of formula (IV) to produce compound of formula (V); and d) reacting the compound of formula (V) with a reducing agent to produce compound of formula (I).本発明は、式(I)の化合物の調製方法であって、a)式(II)の化合物を、シリル化剤またはアシル化剤と反応させて、式(III)の化合物を製造する工程(式(III)中、P1は、R2-Si-R3R4またはR1CO-から選択される保護基であり、R1は、C1-6アルキルまたはC3-6シクロアルキルから選択される基(各基は、任意選択でフルオロまたはC1-4アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基により置換される)であり;R2、R3およびR4は、それぞれ独立して、C1-6アルキルまたはフェニルから選択される基(各基は、任意選択でフルオロまたはC1-4アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基により置換される)である)と、b)式(III)の化合物を、ハロゲン化またはスルフィニル化して、式(IV)の化合物を製造する工程(式(IV)中、Xは、ハロまたは-O-SO-R5であり、R5は、C6-10アリールまたはヘテロアリールから選択される基(各基は、任意選択でクロロまたはC1-4アルキルから独立して選択される1つ以上の置換基により置換される)である)と、c)式(IV)の化合物を脱ハロゲン化または脱スルフィニル化して、式(V)の化合物を製造する工程と、d)式(V)の化合物を還元剤と反応させて、式(I)の化合物を製造する工程とを含む、方法に関する。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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