The present invention provides a PEGylated polypeptide having a tumor inhibition function, a preparation method therefor and application thereof. The PEGylated polypeptide is obtained by modifying a PIBC polypeptide (SEQ ID NO:1) with PEG. The modification is implemented by forming a carbon-sulfur single bond by subjecting a first compound and a second compound to Michael addition reaction. The first compound is PEG having one end modified with maleimide, and the second compound is a PIBC having an N-end or C-end into which a cysteine residue containing sulfydryl is introduced the Michael addition reaction occurs between the maleimide and the sulfydryl. The PEGylated polypeptide of the present invention not only remains the PIBC to inhibit the activity of heat shock protein gp96, but also extends the in vivo half-life of the PIBC.La présente invention concerne un polypeptide pegylé ayant une fonction dinhibition de tumeur, son procédé de préparation et son application. Le polypeptide pegylé est obtenu par modification dun polypeptide PIBC (SEQ ID NO : 1) avec du PEG. La modification est mise en oeuvre par formation dune liaison simple carbone-soufre par la soumission dun premier composé et dun second composé à une réaction daddition de Michael. Le premier composé est un PEG ayant une extrémité terminale modifiée par maléimide, et le second composé est un PIBC ayant une extrémité N-terminale ou une extrémité C-terminale dans laquelle un résidu de cystéine contenant du sulfydryle est introduit la réaction daddition de Michael se produit entre le maléimide et le sulfydryle. Le polypeptide pegylé de la présente invention ne se limite pas seulement au PIBC pour inhiber lactivité de la protéine de choc thermique gp96, mais sétend également à la demi-vie in vivo du PIBC.
