The present invention relates to a biodegradable, inhalable microparticle formulation comprising a compound of formula I obtained by fermentation of a microorganism of the Streptomyces species (PM0626271/MTCC5447), as described in PCT application publication WO2011027290, and a biodegradable lipid for drug delivery wherein the ratio of drug (compound of formula I) to lipid is 1:15 to 1:25. The present invention also relates to the process for preparation of the formulation and to the method of treatment of pulmonary tuberculosis, multi drug resistant tuberculosis (MDRTB), methicillin resistant Staphylococcus aureus (MRSA) pneumonias and methicillin sensitive Staphylococcus aureus (MSSA) pneumonias by administering therapeutically effective amount of the formulation to a mammal in need thereof. The present invention further relates to a method of delivering the microparticle formulation to a mammal in need thereof, wherein the formulation is administered by inhalation or intratracheal instillation for pulmonary delivery.本発明は、国際公開ＷＯ２０１１－０２７２９０号公報に記載されているように、微生物ストレプトマイセス種（ＰＭ０６２６２７１／ＭＴＣＣ ５４４７）の発酵によって得られる式Ｉの化合物と薬物送達用生分解性脂質とを含む生分解性の吸入可能微粒子製剤であって、脂質に対する薬物（式Ｉの化合物）比が１：１５～１：２５である微粒子製剤に関する。また本発明は、上記製剤を調製するためのプロセスおよび治療上効果的な量の上記製剤をそれを必要とする哺乳類に投与することによる、肺結核、多剤耐性結核（ＭＤＲＴＢ）、メチシリン耐性黄色ブドウ球菌（ＭＲＳＡ）肺炎およびメチシリン感受性黄色ブドウ球菌（ＭＳＳＡ）肺炎の治療法に関する。本発明はさらに、微粒子製剤をそれを必要とする哺乳類に送達する方法であって、上記製剤は肺送達のために吸入または気管内注入によって投与される送達方法に関する。
