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Non-β-lactam antibiotics
专利权人:
ユニヴァーシティー オブ ノートル ダム デュ ラック
发明人:
チャン, メイランド,モバシェリー, シャハリアル,スピンク, エドワード,ディン, ディロン,テステロ, セバスチャン,リーマンズ, エリカ,ボードロー, マーク エー.,チャン, メイランド,モバシェリー, シャハリアル,スピンク, エドワード,ディン, ディロン,テステロ, セバスチャン,リーマンズ, エリカ,ボードロー, マーク エー.
申请号:
JP2017516305
公开号:
JP2017533187A
申请日:
2015.09.25
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention provides newly discovered oxadiazole class antibiotics. Oxadiazole impairs cell wall biosynthesis and against gram-positive bacteria such as methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and bacteria, including vancomycin-resistant Staphylococcus aureus and linezolid-resistant Staphylococcus aureus. Shows activity. For example, 5- (1H-indol-5-yl) -3- (4- (4- (trifluoromethyl) phenoxy) phenyl) -1,2,4-oxadiazole (antibiotic 75b) is associated with MRSA infection. It was effective in a disease model mouse and showed a long half-life, a large distribution volume, and a low clearance. Antibiotic 75b Antibiotic is bactericidal and is orally bioavailable. This class of antibiotics can be used as a therapeutic for infections caused by Gram-positive bacteria such as MRSA. [Selection] Figure 1本発明は、新たに発見されたオキサジアゾールクラスの抗生物質を提供する。オキサジアゾールは、細胞壁の生合成を傷害し、かつメチシリン耐性黄色ブドウ球菌(MRSA)並びにバンコマイシン耐性黄色ブドウ球菌及びリネゾリド耐性黄色ブドウ球菌を含む細菌である黄色ブドウ球菌などのグラム陽性菌に対して活性を示す。例えば、5-(1H-インドール-5-イル)-3-(4-(4-(トリフルオロメチル)フェノキシ)フェニル)-1,2,4-オキサジアゾール(抗生物質75b)は、MRSA感染症のモデルマウスにおいて有効であり、長い半減期、大きい分布容積、かつ低いクリアランスを示した。抗生物質75b抗生物質は、殺菌性であり、かつ経口で生物学的に利用可能である。このクラスの抗生物質は、MRSAなどのグラム陽性菌による感染症に対する治療剤として使用することができる。【選択図】 図1
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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