您的位置: 首页 > 农业专利 > 详情页

4-(4-CYANO-2-THIOARYL)-DIHYDROPYRIMIDINONES AND USING THEM
专利权人:
BAJER INTELLEKTUEHL PROPERTI GMBKH;BAJER INTELLEKTUEHL' PROPERTI GMBKH
发明人:
FON NUSSBAUM Frants (DE),ФОН НУССБАУМ Франц (DE),KARTKhAUS Dagmar (DE),КАРТХАУС Дагмар (DE),ANLAUF Sonja (DE),АНЛАУФ Соня (DE),DEL'BEK Martina (DE),ДЕЛЬБЕК Мартина (DE),LI Fol'kkhart Min-Zhian (DE),ЛИ,FON NUSSBAUM FRANTS,ФОН НУССБАУМ Франц,KARTKHAUS DAGMAR,КАРТХАУС Дагмар,ANLAUF SONJA,АНЛАУФ Соня,DELBEK MARTINA,ДЕЛЬБЕК Мартина,LI FOLKKHART MIN-ZHIAN,ЛИ Фолькхарт Мин-Жиан,MAJBOM DANIEHL,МАЙБОМ Даниэ
申请号:
RU2010129724/04
公开号:
RU0002497813C2
申请日:
2008.12.09
申请国别(地区):
RU
年份:
2013
代理人:
摘要:
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: invention refers to new 4-(4-cyano-2-thioaryl)- dihydropyrimidin-2-one derivatives of formula (I), a method for preparing and using them. In formula , , both A and E mean C-R7, wherein R7 mean hydrogen, Z means O, n means the number 0,1 or 2, R1 means (C1-C6)-alkyl which may be substituted by the group hydroxy, (C1-C4)-alkoxy,(C3-C6)-cycloalkyl, phenyl or 5- or 6-member heteroaryl with two heteroatoms specified in nitrogen or sulphur, or may be substituted up to three times by fluorine, or means (C3-C6)-cycloalkyl or phenyl, R2 means hydrogen, R3 means cyano or a group of formulas -C(=O)-R8, -C(=O)-O-R8 or -C(=O)-NH2, wherein R8 means (C1-C6)-alkyl or (C3-C6)-alkenyl, R4 means methyl or ethyl, or R3 and R4 are linked to each other and together form an annulated group of formula (II), R9 means hydrogen, (C1-C6)-alkyl or (C3-C6)-cycloalkyl with (C1-C6)-alkyl may be substituted by a hydroxy group, aminocarbonylamino or (C1-C4)-acylamino, R5 means hydrogen or (C1-C6)-alkyl. The other group and radical values are specified in the patent claim.EFFECT: compounds possess the properties of a neutrophil elastase (HNE) inhibitor and can find application in treating and/or preventing pulmonary arterial hypertension (PAH), chronic obstructive pulmonary disease (COPD), acute lung injury (ALI), acute respiratory distress syndrome (ARDS), pulmonary emphysema, mediated by neutrophil elastase (HNE) activity.16 cl, 4 tbl, 10 dwg, 202 exИзобретение относится к новым производным 4-(4-циано-2-тиоарил)-дигидропиримидин-2-она формулы (I), способу их получения и их применению. Соединения обладают свойствами ингибитора нейтрофильной эластазы (HNE) и могут найти применение для лечения и/или профилактики легочной артериальной гипертензии (ЛАГ), хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), острых повреждений легких (ОПЛ), острого респираторного дистресс-синдрома (ОРДС), эмфиземы легких, опосредованных активностью нейрофильной эластазы (HNE). В фор
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

匿名:登录

个人用户登录

找回密码

第三方账号登录

忘记密码

个人用户注册

必须为有效邮箱
6~16位数字与字母组合
6~16位数字与字母组合
请输入正确的手机号码

信息补充