DEGOEY DAVID A,デイビツド・エイ・デイゴーイ,FLOSI WILLIAM J,ウイリアム・ジエイ・フロシ,GRAMPOVNIK DAVID J,デイビツド・ジエイ・グランポブニク,KLEIN LARRY L,ラリー・エル・クライン,KEMPF DALE J,デイル・ジエイ・ケンプ,WANG XIU C,シウ・シー・ワン
申请号：
JP2012202967
公开号：
JP2013040178A
申请日:
2012.09.14
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide prodrugs of HIV (human immune virus) protease inhibitors, pharmaceutical compositions including the prodrugs, and a method for inhibiting HIV protease activity and treating HIV infection using the same.SOLUTION: Compounds represented by formulae (I), (II), (III) are used. Here, L1 is bond, -C(O)-, or -C(O)O- L2 is -(CR1R2)m m is 1, 2, 3, 4, or 5 R1 and R2 are independently selected from a group comprising H, and C1 to 12 alkyl R3 and R4 are H, C1 to 12 alkyl or arylalkyl q is 1 or 2 t is 1 or 2 Ma and Mb are M1 or M2 M1 is Na+ or others M2 is Ca2+ or others and A represents a specific compound.COPYRIGHT: (C)2013,JPO&INPIT【課題】HIV(ヒト免疫不全症)プロテアーゼ阻害薬のプロドラッグ、ならびにこれらプロドラッグを含む医薬組成物、これらを用い、HIVプロテアーゼ活性を阻害し、HIV感染を治療するための方法を提供する。【解決手段】下記式で表される化合物を使用。[式中、L1は、結合、-C(O)-または-C(O)O-であり、L2は、-(CR1R2)mであり;mは、1、2、3、4または5であり;R1およびR2は、水素およびC1~C12アルキルからなる群から独立に選択され、R3およびR4は、水素、C1~C12アルキルまたはアリールアルキルであり、qは、1または2であり、tは、1または2であり、MaおよびMbは、M1またはM2であり、M1は、Na+等、M2は、Ca2+等、Aは特定の化合物を表す。]【選択図】なし
