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PROCESS FOR THE PREPARATION OF IBODUTANT (MEN15596) AND RELATED INTERMEDIATES
专利权人:
发明人:
申请号:
HK12110578.5
公开号:
HK1169828A
申请日:
2012.10.24
申请国别(地区):
HK
年份:
2013
代理人:
摘要:
This invention relates to a novel process for synthesising the product ibodutant shown in the figure below, consisting of a small number of high- yield steps involving reagents and solvents with low environmental impact, characterised by the coupling of two portions, compounds (3) and (4), one of which (3) is synthesised by coupling of 6-methyl-2- benzo[b]thiophenecarboxylic acid (1) with 1-amino-alpha-alpha-cyclopentan carboxylic acid and subsequent cyclization with oxazolone, while the other, compound (4), is obtained from suitable highly selective functionalisations of 4-aminomethylpiperidine (2).La présente invention concerne un nouveau procédé de synthèse du produit nommé ibodutant présenté sur la figure ci-jointe, constitué de peu détapes à haut rendement faisant intervenir des réactifs et des solvants présentant un faible impact sur lenvironnement. Ledit procédé est caractérisé par le couplage de deux parties, à savoir les composés (3) et (4), lun deux (3) étant synthétisé par couplage de lacide 6-méthyl-2-benzo[b]thiophènecarboxylique (1) avec lacide 1-amino-alpha-alpha-cyclopentanecarboxylique et cyclisation ultérieure avec loxazolone, tandis que lautre, le composé (4), est obtenu à partir de fonctionnalisations hautement sélectives appropriées de la 4-aminométhylpipéridine (2).
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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