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15596 Process for the preparation of ibodutant MEN15596 and related intermediates
专利权人:
마레시 이스티튜토 파르마코바이올로지코 에스.피.에이.
发明人:
보나꼬르시 파브리지오,페디 발렌티나,지아노띠 다닐로
申请号:
KR1020117027585
公开号:
KR1016953460000B1
申请日:
2010.05.11
申请国别(地区):
KR
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to a novel process for the synthesis of the di-isobutyric acid products shown in the following figures, consisting of high-yield steps involving reagents and solvents which exert a minor influence on the environment, wherein compounds (3) and (3) is characterized by the combination of 6-methyl-2-benzo [b] thiophenecarboxylic acid (1) and 6-methyl-2-benzo [b] thiophenecarboxylic acid -Amino-alpha-alpha-cyclopentan carboxylic acid followed by cyclization with oxazolone, compound (4) is synthesized by coupling of 4-aminomethylpiperidine Aminomethylpiperidine (2). <; / RTI >; Ibototant본 발명은 소수의 환경에 적은 영향을 미치는 시약 및 용매를 포함하는 고-수율 단계로 구성된, 하기 도면에서 표시된 이보두탄트 산물을 합성하기 위한 신규한 방법에 관한 것으로, 화합물 (3) 및 (4)의 두 부분의 결합을 특징으로 하고, 이중 하나인 (3)은 6-메틸-2-벤조[b]티오펜카르복시산(6-methyl-2-benzo[b]thiophenecarboxylic acid) (1)과 1-아미노-알파-알파-시클로펜탄 카르복시산(1-amino-alpha-alpha-cyclopentan carboxylic acid)의 결합 및 뒤이은 옥사졸론과의 고리화에 의해 합성되고, 화합물 (4)는 4-아미노메틸피페리딘(4-aminomethylpiperidine) (2)의 적당한 고선택성 작용기화(highly selective functionalization)로부터 수득된다.이보두탄트
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/
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