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method of preparation of the ibodutant (men15596) and related intermediates
专利权人:
MALESCI ISTITUTO FARMACOBIOLOGICO S.P.A.
发明人:
BONACCORSI, FABRIZIO,FEDI, VALENTINA,GIANNOTTI, DANILO
申请号:
MA34472
公开号:
MA33375B1
申请日:
2011.12.21
申请国别(地区):
MA
年份:
2012
代理人:
摘要:
the present invention relates to a new process of synthesis of product named ibodutant presented on the attached map, consisting of few steps with high yield using reagents and solvents with a low impact on the environment.said method is characterized by the coupling of two parts, namely, the compound (3) and (4), one of which (3) were synthesized by coupling the acid - methyl - 2 - benzo [b] thioph u00e8necarboxylique (1) with the acid 1 - amino - and alpha alpha cyclopentanecarboxylic subsequent cyclization the oxazolone and the other, the compound (4).it is obtained from the appropriate fonctionnalisations highly selective aminom u00e9thylpip u00e9ridine (2) 4.La présente invention concerne un nouveau procédé de synthèse du produit nommé ibodutant présenté sur la figure ci-jointe, constitué de peu d'étapes à haut rendement faisant intervenir des réactifs et des solvants présentant un faible impact sur l'environnement. Ledit procédé est caractérisé par le couplage de deux parties, à savoir les composés (3) et (4), l'un d'eux (3) étant synthétisé par couplage de l'acide 6-méthyl-2-benzo[b]thiophènecarboxylique (1) avec l'acide 1-amino-alpha-alpha-cyclopentanecarboxylique et cyclisation ultérieure avec l'oxazolone, tandis que l'autre, le composé (4), est obtenu à partir de fonctionnalisations hautement sélectives appropriées de la 4-aminométhylpipéridine (2).
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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