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CAMPTOTHECIN DERIVATIVE, METHOD FOR PREPARING SAME, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND USE THEREOF
专利权人:
ZHOU; Wenqiang
发明人:
ZHOU, WENQIANG,DENG, JING
申请号:
CNCN2012/000712
公开号:
WO2013/000269A1
申请日:
2012.05.22
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention relates to a camptothecin derivative having a structure as represented by Formula (II), in which Xn+ is selected among H+, K+, Na+, Li+, Mg2+, Ca2+, Zn2+, Fe3+, and ammonium, while R1, R2, R3, and R4 individually represent a hydrogen, a nitro group, a nitrile group, a halogen, a carboxyl group, an optionally substituted amino group, a substituted silicon group, a monocyclic aryloxy group, an optionally substituted C1-C6 alkoxy group, an optionally substituted C1-C6 alkylcarbonyl group, an optionally substituted C1-C6 alkyl group, or an optionally substituted C1-C6 cycloalkyl group alternatively, R1 and R2 are connected via one to three other atoms to form a heterocyclic ring and in another embodiment, R3 and R4 form a cyclic compound via -O-(CH2)n-O-, in which n = 1 or 2. The compound is provided with great aqueous solubility, compound stability, and great efficacy in treatment of cancer. [Formula (II)]La présente invention concerne un dérivé de camptothécine ayant une structure telle que représentée par la Formule (II), dans laquelle Xn+ est choisi parmi H+, K+, Na+, Li+, Mg2+, Ca2+, Zn2+, Fe3+ et ammonium, alors que R1, R2, R3 et R4 représentent individuellement un hydrogène, un groupe nitro, un groupe nitride, un halogène, un groupe carboxyle, un groupe amino éventuellement substitué, un groupe silicium substitué, un groupe aryloxy monocyclique, un groupe alcoxy en C1-C6-carbonyle éventuellement substitué, un groupe alkyl en C1-C6 éventuellement substitué, un groupe alkyle en C1-C6 éventuellement substitué ou un groupe cycloalkyle en C1-C6 éventuellement substitué en variante, R1 et R2 sont reliés par lintermédiaire dun à trois autres atomes pour former un noyau hétérocyclique et dans un autre mode de réalisation, R3 et R4 forment un composé cyclique par lintermédiaire de -O-(CH2)n-O-, où n = 1 ou 2. Le composé est doté dune grande solubilité dans leau, dune stabilité de composé élevée et dune grande efficacité en traitement du cancer. [Fo
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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