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Heteroaryl compounds for kinase inhibition
专利权人:
ファーマシューティカルズ,;インコーポレイテッド;アリアド;アリアド ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド
发明人:
ゾウ, ティアンジュン,ヤングセイ, ウィルメン ダブリュー.,シェイクスピア, ウィリアム シー.,イシュチェンコ, アレクシー ブイ.,フアン, ウェイ-シェン,ダルガルノ, デイビッド シー.,ゾウ, ティアンジュン,ヤングセイ, ウィルメン ダブリュー.,シェイクスピア, ウィリアム シー.,イシュチェンコ, アレクシー ブイ.,フアン, ウェイ-シェン,ダルガルノ, デイビッド シー.
申请号:
JP2017558660
公开号:
JP2018515514A
申请日:
2016.05.12
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
Compounds and pharmaceutical compositions that modulate kinase activity including mutant EGFR and mutant HER2 kinase activity, and compounds and pharmaceutical compositions for the treatment of diseases and conditions associated with kinase activity including mutant EGFR and mutant HER2 activity And methods are described herein. The present invention is based in part on the discovery of compounds that can inhibit mutant EGFR proteins, eg, EGFR having one or more mutations in the exon 20 domain. In some embodiments, the compounds disclosed herein selectively inhibit mutant EGFR, such as EGFR having one or more exon 20 mutations, as compared to wild-type EGFR.変異EGFR及び変異HER2キナーゼ活性を含むキナーゼ活性を調節する化合物及び薬学的組成物、ならびに、変異EGFR及び変異HER2活性を含むキナーゼ活性に関連する疾患及び状態の治療のための化合物、薬学的組成物、及び方法が、本明細書に記載される。本発明は、変異EGFRタンパク質、例えば、エクソン20ドメインに1つ以上の変異を有するEGFRを阻害することのできる化合物の発見に部分的に基づく。いくつかの実施形態において、本明細書に開示される化合物は、1つ以上のエクソン20変異を有するEGFRなどの変異EGFRを、野生型EGFRと比べて選択的に阻害する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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