CREWS, Craig,GUSTAFSON, Jeff,ROTH, Anke, Gundula,TAE, Hyun, Seop,BUCKLEY, Dennis,NEKLESA, Taavi
申请号：
USUS2013/040551
公开号：
WO2013/170147A1
申请日:
2013.05.10
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要：
The present invention includes compounds that act as degraders of a target protein, wherein degradation is independent of the class of the target protein or its localization. In one embodiment, the invention comprises a compound comprising a protein degradation moiety covalently bound to a linker, wherein the ClogP of the compound is equal to or higher than 1.5. The target protein contemplated within the invention comprises a posttranslational modified protein or intracellular protein. Compounds of the present invention may be used to treat disease states wherein protein degradation is a viable therapeutic approach, such as cancer or any sort of oxidative stress disease state.La présente invention comprend des composés qui agissent en tant que dégradeurs dune protéine cible, la dégradation étant indépendante de la classe de la protéine cible ou sa localisation. Dans un mode de réalisation, linvention comprend un composé comprenant un fragment de dégradation de protéine lié de façon covalente à un lieur, le ClogP du composé étant égal à ou supérieur à 1,5. La protéine cible envisagée dans linvention comprend une protéine modifiée de façon post-traductionnelle ou une protéine intracellulaire. Les composés de la présente invention peuvent être utilisés pour traiter des états pathologiques dans lesquels la dégradation des protéines est une approche thérapeutique viable, par exemple dans le cancer ou un type quelconque détat pathologique de stress oxydatif.
