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抗増殖性障害の処置における使用のためのPI3K阻害剤としてのピペラジノトリアジン
专利权人:
ユニバーシティ・オブ・バーゼル
发明人:
クミルヤノヴィク,ウラジミール,クミルヤノヴィク,ナターシャ,ギーゼ,ベルント,ヴァイマン,マティアス
申请号:
JP2013506793
公开号:
JP2013525419A
申请日:
2011.04.27
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
Wherein one of R 1, the present invention provides a compound of formula (I) methyl, n- hexyl, aminoethyl, methylaminoethyl, ethylaminoethyl, dimethylaminoethyl, acryloyl aminoethyl, methacryloylamino ethyl, methoxyethyl, ethoxyethyl , C 1 -C 4 - alkylsulfonyl, acryloyl, or a methacryloyl has the tag and linker, R 2 and R 3 amino ethyl, and is a acryloylamino ethyl or acryloyl, R 1 or is independent of each other to, C 1 -C 4 is hydrogen or - or alkyl, or a tautomer, R 3 and R 2 is, and solvates compound represented by] to form an ethylene bridge or methylene together relates to a salt that can be their pharmaceutically acceptable. In treating or preventing diseases or disorders mediated by mTOR and / or PI3 kinase, these compounds are effective in treating a hyperproliferative disorder in particular.本発明は、式(I)[式中、R1は、メチル、n-ヘキシル、アミノエチル、メチルアミノエチル、エチルアミノエチル、ジメチルアミノエチル、アクリロイルアミノエチル、メタクリロイルアミノエチル、メトキシエチル、エトキシエチル、C1-C4-アルキルスルホニル、アクリロイル、又はメタクリロイルであるか;或いはR1は、リンカー及びタグを有する、アミノエチル、アクリロイル又はアクリロイルアミノエチルであり、そしてR2及びR3は、互いに独立に、水素又はC1-C4-アルキルであるか、或いはR2及びR3は、一緒になってメチレン又はエチレン架橋を形成する]で示される化合物、ならびに互変異性体、溶媒和物及びその薬学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、PI3キナーゼ及び/又はmTORにより媒介される疾患又は障害を予防又は治療することにおいて、特に過剰増殖性障害を治療することにおいて効果的である。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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